卡普拉霉素衍生物及包含卡普拉霉素衍生物的药物组合物

摘要

本发明涉及通式(I)所示的化合物(式中，R¹和R²表示可具有取代基的芳基、杂环基、烷基、链烯基等，R³表示氢原子或羟基，X¹和²表示氧原子、硫原子或可被取代的氮原子。)、其药理上可接受的衍生物或其盐；含有上述化合物作为有效成分的用于预防或治疗细菌感染症的药物组合物；使用上述化合物制造预防或治疗细菌感染症的药物的用途；以及使用药理有效量的上述化合物对温血动物给药的细菌感染症的预防方法或治疗方法。∴

主权项

1、通式(I)所示化合物、其药理上可接受的酯、醚或N-烷基衍生物或其药理上可接受的盐：式中X¹表示氧原子，硫原子或式-N(R⁴)-示基团，式中，R⁴表示氢原子，碳原子数1～3的烷基，或R⁴与R¹以及与它们连接的氮原子一起形成可含有环氧原子或硫原子的3～7元环状氨基的基团，X²表示氧原子，硫原子或式-NH-所示基团，R¹表示(1)氢原子；(2)可具有取代基的碳原子数6～10的芳基，所述取代基表示选自由卤原子，羟基，氨基，所述氨基可被碳原子数1～6的烷基取代，硝基，亚甲二氧基，苯甲氧基，碳原子数1～16的烷基，所述烷基可被卤原子取代，碳原子数1～16的烷氧基，所述烷氧基可被卤原子取代，碳原子数1～16的烷硫基，所述烷硫基可被卤原子取代，组成的取代基组A的基团，(3)与苯或二硫环戊烯(dithiolene)环缩合并且可具有取代基的含有1～3个环氮原子、硫原子或氧原子的5或6元不饱和杂环基，所述取代基表示选自由氧代基和碳原子数1～16的烷基组成的取代基组B的基团，(4)具有1或2个相同或不同的可具有取代基的碳原子数6～10的芳基取代基的碳原子数1～14的烷基，所述芳基部分的取代基表示选自由卤原子，羟基，碳原子数1～6的烷基，碳原子数1～6的烷氧基和亚甲二氧基组成的取代基组A¹的基团，(5)具有1个可具有取代基的含有1～3个氮原子、硫原子或氧原子的5或6元杂环基取代基的碳原子数1～14的烷基，所述杂环基部分的取代基表示选自上述取代基组B的基团，(6)可具有取代基的碳原子数1～22的烷基，所述取代基表示选自由卤原子，羟基，氨基，碳原子数1～16的烷氧基和碳原子数1～16的烷硫基组成的取代基组C的基团，(7)碳原子数2～22的链烯基；或(8)式(a)所示基团式中，n表示1～20的整数，m表示0或2，R²表示氢原子或碳原子数1～16的烷基，R³表示氢原子或羟基，条件是，其中X¹和X²是式-NH-所示基团，R¹是氢原子或式(II)、(III)、(IV)或(V)所示基团，R²是氢原子，R³是羟基的化合物，以及其中X¹是氧原子，X²是式-NH-所示基团，R¹是氢原子或甲基，R²是氢原子，R³是羟基的化合物除外。