发明名称 多烯紫杉醇三水化合物的制备方法
摘要 本发明属药物合成技术领域。本发明公开了一种多烯紫杉醇三水合物的制备方法。本发明的方法采用丙酮和水的混合物制备,使产品的稳定性好,减少操作时间,避免长时间光暴露,防止纯度下降,工艺简便,操作方便。
申请公布号 CN1548426A 申请公布日期 2004.11.24
申请号 CN03116815.9 申请日期 2003.05.08
申请人 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺医药科技开发有限公司 发明人 李金亮;吴祖望
分类号 C07D305/14;A61P35/00 主分类号 C07D305/14
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王巍
主权项 1、一种多烯紫杉醇三水合物的制备方法,其特征在于该方法是将多烯紫杉醇无水物HPLC纯度>99.5%在10~39℃的温度下,放入8~12重量份数的丙酮中充分溶解,然后在相同温度条件下减压浓缩至油状物,再加入一定数量的丙酮将油状物充分溶解,并再一次浓缩至油状物,之后再加入一定数量的丙酮,充分溶解,然后再加一定数量的纯净水,历时约10~60min,在滴加的过程中注意控制滴加速度,以免形成结块,并再0℃以下冷却2~5小时,然后抽滤,之后滤饼用丙酮:水,1∶1~1∶5的混合溶液洗涤,然后用五氧化二磷真空干燥,至恒重,得到三水合物。
地址 201908上海市宝山区罗店镇杨南路1886号