二噻唑化合物及基质金属蛋白酶活性抑制剂、皮肤外用剂

摘要

式(I)的二噻唑化合物或其盐。R₁为氢原子、烷基等；R₂为氢原子、羟基、烷基、芳基、芳基烷氧基、芳烷基等；R₃为式(II)～(IV)中的任意基团。本化合物对于基质金属蛋白酶(MMPs)具有优良的活性抑制作用，对于药物组合物、化妆用组合物、皮肤外用剂有用。

主权项

1、一种二噻唑化合物或其盐，其特征在于，用下述通式(I)表示。〔化合物(I)中，R₁为氢原子、烷基、烯基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂芳基硫烷基、羟基、烷氧基烷基或Het-烷基(Het是至少含有1个氮原子的5或6元杂环基团，该氮原子与烷基结合)；R₂为氢原子、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基、烷氧基、H(C_xH_2xO)_m-〔x为1～3的整数，m为2～5的整数〕、芳基烷氧基、羟基烷基、酰氧基烷基、烷氧基烷基、(芳基或杂芳基)烷氧基烷基、烷基(硫、亚磺酰基或磺酰基)烷基、(氨基或烷基氨基)烷基、酰基氨基烷基、氨基、烷基氨基、酰基氨基或Het-烷基；R₃为下述通式(II)、(III)、(IV)中任意一个表示的基团，〔基团(II)中，A为烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、芳基-Z₁-氨基芳基或芳基氨基-Z₁-芳基；Y、Z₁分别为-SO₂-或-CO-；R₄为氢原子、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基烷基、酰氧基烷基、烷氧基烷基、烷基(硫、亚磺酰基或磺酰基)烷基、(氨基或烷基氨基)烷基或者酰基氨基烷基；另外，基团A-Y-N(R₄)-CR₁R₂-CONH-也可以是下述通式(II’)表示的基团，〔基团(II’)中，环B为1，2，3，4-四氢异喹啉、哌啶、噁唑烷、噻唑烷、吡咯烷、吗啉、哌嗪或硫代吗啉，A、Y和R₁与上述定义相同。〕〕；〔基团(III)中，R₅、R₆、R₇分别为氢原子、烷基、烯基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、卤素原子、氨基、烷基氨基、(芳基或杂芳基)氨基、(芳基或杂芳基)烷基氨基、酰基氨基、(烷基、芳基或杂芳基)-Z₂-氨基、羟基、烷氧基、H(C_xH_2xO)_m-〔x为1～3的整数，m为2～5的整数〕、烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、酰基、酰氧基、(芳基或杂芳基)烷氧基、(烷基、芳基或杂芳基)-Z₃-氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、酰硫基、(芳基或杂芳基)烷硫基或者(烷基、芳基或杂芳基)-Z₄-硫基；Z₂、Z₃、Z₄分别为-SO₂-或-CO-；n为0或1，n＝1时化合物(I)也可以是下述通式(I’)表示的化合物，〔化合物(I’)中，R₁、R₅、R₆和R₇与上述定义相同。〕〕；〔基团(IV)中，R₈为氢原子或烷基；R₉为α-氨基酸的侧链；R₁₀为氢原子、烷基、烯基或芳烷基。〕〕