| 发明名称 | 作为阿立新受体拮抗药的N－芳酰基环胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的N－芳酰基环胺衍生物，其中X表示键、氧、NR<SUP>3</SUP>或(CH<SUB>2</SUB>)基团，其中n表示1，2或3；Y表示CH<SUB>2</SUB>、CO、CH(OH)或CH<SUB>2</SUB>CH(OH)；Het是任选取代的含选自于N、O和S中至多4个杂原子的双环杂芳基；Ar<SUP>2</SUP>表示一个任选取代的苯基或5－或6－节含选自N，O和S中至多3个杂原子的杂环基，以及它们作为药物特别是阿立新受体拮抗药的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1549816A | 申请公布日期 | 2004.11.24 |
| 申请号 | CN02812878.8 | 申请日期 | 2002.06.25 |
| 申请人 | 史密斯克莱·比奇曼公司 | 发明人 | 克利夫·L·布兰奇;韦·N·查恩;阿曼达·约翰斯;克里斯托弗·N·约翰逊;戴维·J·纳什;里卡多·诺韦利;让－皮埃尔·皮勒克斯;罗德里克·A·波特;雷切尔·E·A·斯特德;杰弗里·斯坦普 |
| 分类号 | C07D417/14;C07D411/14;C07D407/14;C07D413/14;A61K31/445;A61P25/00;A61P3/10;A61P15/00;C07D407/06;C07D491/04;C07D401/06;C07D409/14;C07D471/04 | 主分类号 | C07D417/14 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A028128780002C1.GIF" wi="386" he="321" />其中X表示键、氧、NR<sup>3</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基团，其中n表示1、2或3；Y表示CH<sub>2</sub>、CO、CH(OH)或CH<sub>2</sub>CH(OH)；Het是任选取代的含有至多4个选自N、O和S杂原子的双环杂芳基；Ar<sup>2</sup>表示任选取代的苯基或者含有至多3个选自N，O和S杂原子的5-或6-节杂环基，其中苯基或杂环基被R<sup>1</sup>和其他任选的取代基取代；或者Ar<sup>2</sup>表示任选取代的双环芳基或含有至多3个选自N，O和S杂原子的双环杂芳基；R<sup>1</sup>表示氢、任选取代(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、卤原子、氰基、任选取代(C<sub>1-6</sub>)烷基、任选取代的苯基或者任选取代的含有至多4个选自N、O和S中的杂原子的5-或6-节杂环基；R<sup>3</sup>表示氢或任选取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基，但是Het是其中R<sup>3</sup>表示氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基的吲哚基除外；条件是当X是NH，Y是CH<sub>2</sub>，并且Het是吲哚基时，Ar<sup>2</sup>不是3，5-双(三氟甲基)苯基；或者该化合物不是(2R)-1-(3，5-二氯苯甲酰基)-2-[(1H-吲哚-3-基)甲基]哌嗪；(2R)-2-[1H-吲哚-3-基]甲基]-1-[3-甲氧基-5-三氟甲基]苯甲酰基]哌嗪；1-苯甲酰基-2-[1H-吲哚-3-基]甲基]哌嗪。 | ||
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 | ||