| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物: 其中 X代表N或CH; R1代表氢或卤原子或CF3基; R2及R3单独代表氢原子或甲基; n是0或1; A代表下式(a)或(b)基 其中 R4代表氢或(C1-C4)烷基; R5代表氢或(C1-C4)烷基; R6代表或(C1-C4)烷基; 及其盐或溶剂化物或其N-氧化物衍生物。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n是0。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2及R3 是氢。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1是CF3 。 5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1是氟 原子。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中X是CH 及R1是在苯的位置3上。 7.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中X是CH 及R1是在苯的位置2上。 8.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中X是氮 原子及在位置2与6之啶被取代。 9.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 其单-N-氧化物及双-N-氧化物衍生物。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自7-(2- (4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢-1-啶基)乙基)异 、其单-N-氧化物及双-N-氧化物衍生物与其盐 或溶剂化物。 11.一种制备如申请专利范围第1项之化合物之方法 ,其特征在于以下式(VI)化合物(其中X及R1系如申请 专利范围第1项所定义) 与下式(VII)之醛(其中R2、R3、n及A系如申请专利范 围第1项所定义)进行偶合/还原反应, 并将式(I)化合物分离及视需要转化成其盐或溶剂 化物或其N-氧化物。 12.一种制备申请专利范围第1项之化合物之方法, 其特征系 (a)将下式(II)化合物(其中X及R1系根据申请专利范 围第1项之定义) 与下式(III)之酸官能性衍生物(其中R2、R3、n及A系 如申请专利范围第1项所定义)反应 (b)将因此获得的下式(IV)化合物之羰基还原: (c)将因此获得的下式(V)之中间物啶醇脱氢: (d)将因此获得的式(I)化合物分离,并可视需要将其 转化成其盐或溶剂化物或N-氧化物衍生物。 13.一种如下式(V)化合物 其中 X代表N或CH; R1代表氢或卤原子或CF3基; R2及R3单独代表氢原子或甲基; n是0或1; A代表如下式(a)或(b)基 其中 R4代表氢或卤原子、(C1-C4)烷基、CF3基、胺基、单( C1-C4)烷胺基或二(C1-C4)烷胺基; R5代表氢或卤原子、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3 基; R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。 14.一种如下式(IV)之化合物: 其中 X代表N或CH; R1代表氢或卤原子或CF3基; R2及R3单独代表氢原子或甲基; n是0或1; A代表如下式(a)或(b)基 其中 R4代表氢或卤原子、(C1-C4)烷基、CF3基、胺基、单( C1-C4)烷胺基或二(C1-C4)烷胺基; R5代表氢或卤原子、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3 基; R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基; 及其盐或溶剂化物。 15.一种如下式(VII)化合物 其中 R2及R3单独代表氢原子或甲基; n是0或1; A代表下式(a)或(b)基 其中 R4代表氢或卤原子、(C1-C4)烷基、CF3基、胺基、单( C1-C4)烷胺基或二(C1-C4)烷胺基; R5代表氢或卤原子、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3 基; R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基; 及其盐或溶剂化物。 16.一种用于治疗与免疫性及发炎性失调有关的疾 病之医药组合物,其包括根据申请专利范围第1或2 项之式(I)化合物或其医药学可接受之盐或溶剂化 物作为活性成份。 17.根据申请专利范围第16项之组合物,其特征在于 包括从0.001毫克至100毫克活性成份。 18.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 治疗与免疫性及发炎性失调有关的疾病。 |
