发明名称 GATIFLOXACIN儿科调配物
摘要 根据本发明提供诺酮杀菌剂gatifloxacin,其具有适当的口感遮蔽所以可作为儿科调配物使用,经发现gatifloxacin与一或同时硬脂酸及棕榈酸在窄重量比例之晶状共沈淀物可有效地遮蔽gatifloxacin之苦味,整个给药周期通常是十四天中,可有效地遮蔽gatifloxacin在口中及在水性悬浮液中之口感,经发现在此晶状共沈淀物中的 gatifloxacin可以很容易地从胃吸收。
申请公布号 TWI224004 申请公布日期 2004.11.21
申请号 TW091113074 申请日期 2002.06.14
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 克利纳斯威明.雷格哈文;圣纳达.雷那迪夫;肯尼斯.班奈克;洛特菲.班凯尔;佛尼克.卓恩;理查.巨.柯罗;路易吉.艾斯波席多
分类号 A61K31/4704;A61K9/10;A61P31/00 主分类号 A61K31/4704
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种gatifloxacin及选自由硬脂酸、棕榈酸及其混 合物所组成群组之脂肪酸之晶状共沈淀物,其中 gatifloxacin对该脂肪酸之重量比例是从约1:1.8至1:2.3 。 2.根据申请专利范围第1项之晶状共沈淀物,其中 gatifloxacin对该脂肪酸之重量比例是约1:2.1。 3.根据申请专利范围第1项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是硬脂酸。 4.根据申请专利范围第2项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是硬脂酸。 5.根据申请专利范围第1项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是棕榈酸。 6.根据申请专利范围第2项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是棕榈酸。 7.根据申请专利范围第1项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是硬脂酸与棕榈酸重量比例在从约1:5至5:1 之混合物。 8.根据申请专利范围第7项之晶状共沈淀物,其中该 脂肪酸是硬脂酸与棕榈酸等重量份之混合物。 9.一种用于悬浮在水中供口服以对有需要的哺乳 动物治疗感染之医药组成物,其包含根据申请专利 范围第1项之晶状共沈淀物及药学上可接受之赋形 剂。 10.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中该 药学上可接受之赋形剂包含至少一种选自由水溶 性调味剂及甜化剂所组成之群组者。 11.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中在 晶状共沈淀物中的脂肪酸是硬脂酸。 12.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中在 晶状共沈淀物中的脂肪酸是棕榈酸。 13.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中在 晶状共沈淀物中的脂肪酸是硬脂酸与棕榈酸重量 比例在从约1:5至5:1之混合物。 14.一种根据申请专利范围第9项医药组成物之水性 悬浮液,其包含足量的该晶状沈淀物使得其在各5 毫升中提供200毫克gatifloxacin之给药量。 15.一种形成gatifloxacin及选自由硬脂酸、棕榈酸及 其混合物所组成群组之脂肪酸之晶状共沈淀物之 方法,其包括: a)将重量比例从约1:1.8至1:2.3之gatifloxacin及该脂肪 酸在适当溶剂中加热至回流温度使溶解成为溶液; b)在搅拌下回流该溶液从2至3小时; c)在搅拌下缓慢冷却该溶液至约18℃历经一段从约 2.5至4小时的时间以沈淀出satifloxacin及该脂肪酸之 晶状共沈淀物; d)将所得该晶状共沈淀物之稠浆保持在约15℃至20 ℃再经2至4小时;及 e)回收及乾燥该晶状共沈淀物。 16.根据申请专利范围第15项之方法,其中该溶液是 在步骤a)用gatifloxacin倍半水合物形成。 17.根据申请专利范围第15项之方法,其中该脂肪酸 是硬脂酸。
地址 美国