发明名称 苯并喃衍生物及抗过敏剂
摘要 本发明提供毒性上安全性高,且有强力抗过敏作用,尤其抑制即时及延迟型抗过敏反应之如下式(I)苯并喃衍生物及其生理容许盐(式中R1为C1-10烷基或C2-10烯基;R2、R3、R4及R5其任一为羟基取代之烷氧基或羧基取代之烷氧基,其他为氢原子),可当作抗过敏剂之有效成分。
申请公布号 TWI224099 申请公布日期 2004.11.21
申请号 TW091113916 申请日期 2002.06.25
申请人 大油墨化学工业股份有限公司 发明人 高垣秀次;田边信吾;木村信之;青木康夫
分类号 C07D311/56;A61K31/37;A61P37/08 主分类号 C07D311/56
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种抗过敏剂,内含有效成分为如下式(I)苯并 喃衍生物及其生理容许盐 (式中R1为C1-10烷基或C2-10烯基;R2、R3、R4及R5其任一 者为经羟基取代之烷氧基或经羧基取代之烷氧基, 其它为氢原子)。 2.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 1-10烷基,R2为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 3.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 1-10烷基,R3为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 4.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 1-10烷基,R4为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 5.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 1-10烷基,R5为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 6.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 2-10烯基,R2为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 7.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 2-10烯基,R3为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 8.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 2-10烯基,R4为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 9.如申请专利范围第1项之抗过敏剂,其式(I)中R1为C 2-10烯基,R5为有1或2个羟基取代之C1-4烷氧基或有1 个羧基取代之C1-4烷氧基。 10.一种如下式(II)所示之苯并喃衍生物 (式中R1为C1-10烷基或C2-10烯基;R2、R3、R4及R5其任一 者为经羧基取代之烷氧基,其它为氢原子)。 11.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C1-10烷基,R2为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 12.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C1-10烷基,R3为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 13.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C1-10烷基,R4为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 14.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C1-10烷基,R5为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 15.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C2-10烯基,R2为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 16.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C2-10烯基,R3为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 17.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其(II) 中R1为C2-10烯基,R4为有1个羧基取代之C1-4烷氧基。 18.如申请专利范围第10项之苯并喃衍生物,其式( II)中R1为C2-10烯基,R5为有1个羧基取代之C1-4烷氧基 。 图式简单说明: 第1图乃示气喘反应诱发媒体投与组(气喘反应诱 发后,无投与被验药之组)、阳性对照之脱氢皮醇( prednisolone)投与组及化合物(216)投与组中迟发型气 喘反应之气喘反应诱发后至4~8小时之气道抵抗增 加率与时间之关系及曲线下面积(AUC4-8)之图。
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