发明名称 多环鸟嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂
摘要 式(I.1)或(II.1)的多环鸟嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂,其中的变项如本文所定义,该化合物可用于治疗性功能障碍和其它生理性病症(I)、(II),一个典型实例是:(III)。
申请公布号 CN1547583A 申请公布日期 2004.11.17
申请号 CN02816706.6 申请日期 2002.08.26
申请人 先灵公司 发明人 T·亚斯柏伦;徐元昆;D·A·皮莎尼斯基;苏鲁;王洋恩;S·查卡拉曼尼尔;J·W·克拉德;A·W·斯丹弗
分类号 C07D487/14;A61K31/519;A61P15/10 主分类号 C07D487/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;谭明胜
主权项 1.式(I.1)或(II.1)的化合物或者其可药用盐或溶剂化物或其中q=0或1;R1是H、环烷基、烷基、R23-烷基-或R26;Ra、Rb和Rc彼此独立地分别是H、烷基、环烷基、芳基、R22-芳基-或R24-烷基-;或者Ra和Rb与和它们均相连的碳原子一起形成4-7元环,且Rc是H或烷基;或者Ra和Rc与和它们各自相连的碳原子一起形成4-7元环,且Rb是H或烷基;(i)X是一个键;Y是H、R26、环烷基、烷基、R25-烷基-或-(CH2)tTCOR100,其中t是1-6,T是-O-或-NH-,且R100是H、R26、烷基或R26-烷基-;并且R2是一卤代烷基、非三氟甲基的多卤代烷基、叠氮基、氰基、肟基、环烯基、杂芳基、R22-杂芳基-或R27-烷基-;(ii)X是一个键;Y是Q-V,其中Q是一个键或C1-C8烷基,且V是:(a)被硝基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、非三氟甲基的多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、环烷基、环烷基烷基、-OCF3或酰氧基取代的芳基,并且其可任选地被1-3个独立地选自R21的另外的取代基进一步取代;(b)R22-杂芳基-;或者(c)芳基或杂芳基,它们各自独立地在基团V的相邻原子上被2个取代基取代,连接形成稠合的非芳族的4-8元碳环或杂环,并且任选地被1-2个独立地选自R21的另外的取代基进一步取代;并且R2是H、卤素、-CONHR6、-CONR6R7、-CO2R6、一卤代烷基、多卤代烷基、叠氮基、氰基、-C=N-OR6、环烷基、环烷基烷基、R26、氨基磺酰基、烷基或R23-烷基-;(iii)X是-O-或-S-;Y如以上部分(i)中所定义;并且R2是R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基-;(iv)X是-O-或-S-;Y如以上部分(ii)中所定义;并且R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基-;(v)X是-SO-或-SO2-;Y如上面部分(i)或(ii)中所定义;并且R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R28-烷基;(vi)X是-NR8-;Y如上面部分(i)中所定义;并且R2是(R29)p-烷基-、环烷基、(R30)p-环烷基-、环烯基、(R30)p-环烯基-、杂环烷基或(R30)p-杂环烷基-;(vii)X是-NR8-;Y如上面部分(ii)中所定义;并且R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基或R31-烷基-;或者(viii)X是-C≡C-;Y如上面部分(i)或(ii)中所定义;并且R2是烷基、R26、环烷基、环烷基烷基或R23-烷基-;其中,R6是H或R7;R7是烷基、环烷基或环烷基烷基;R8是杂环烷基或R6;R21是1-6个各自独立地选自下列基团的取代基:卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、苯基、硝基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷基氨基、酰氨基、羧基、-C(O)O34、氨基甲酰基、-OCF3和酰氧基;R22是1-6个各自独立地选自烷基和R21的取代基;R23是环烷氧基芳氧基、烷硫基、芳硫基、环烷基或R28;R24是环烷基或R26;R25是羟基、烷氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基或R26;R26是芳基、R22-芳基-、杂芳基或R22-杂芳基-;R27是环烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂芳基、R22-杂芳基-、环烷基、杂环烷基、环烯基、环烷基氨基或杂环烷基氨基;R28是环烷基氨基、杂环烷基氨基或R25;R29是烷氧基、环烷基氨基、杂环烷基氨基或R26;R30是卤素、羟基、烷氧基、氨基、氨基磺酰基、氰基、一卤代烷基、多卤代烷基、硫羟基、烷硫基、烷基、环烷基、环烷基烷基或酰氧基;R31是环烷基或R28;R34是烷基、芳基、芳烷基和杂芳基;并且p是1-4。
地址 美国新泽西州凯尼尔沃斯