制备用于合成紫杉烷的化合物的手性分离方法

摘要

提供一种方法，用于加工具有旋光异构体的溶液，制得(2R，3S)目标异构体，式中，P₁是H或羟基保护基，R₁是H、烷基、烯基、芳基，R₂是H或R₃CO，式中R₃是烷基，烯基，芳基、O－烷基、O－烯基或者O－芳基，其前提是当R₃为Ph，且P₁是H时，R₁不是H。所述方法包括使所述溶液经过色谱的固定相，如S，S Whelk－O，它对目标异构体和其旋光异构体的一种具有更大的亲和力。然后收集一部分具有目标异构体的溶液。所述溶液可以是(±)－N－CBZ－3－苯基异丝氨酸乙酯的外消旋混合物。

主权项

1.一种加工具有许多旋光异构体的溶液，由此制得如下式的(2R，3S)目标异构体的方法：式中，P₁选自H和羟基保护基，R₁选自H、烷基、烯基和芳基；R₂选自H和R₃CO，其中，R₃选自烷基、烯基、芳基、O-烷基、O-烯基或者O-芳基；其前提是当R₃为Ph，且P₁是H时，R₁不是H；所述方法包括如下步骤：(a)使所述溶液经过色谱的固定相，该固定相对目标异构体和其旋光异构体的一种具有更大的亲和力，由此所述目标异构体与其旋光异构体会以不同流速流经所述固定相，(b)收集一部分含有目标异构体的溶液。