发明名称 USO DE 1-FENILOXAZOLIDIN-2-ONAS PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA TERAPIA Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A UNA EXPRESION INCREMENTADA DE LA PROTEASA M, ASI COMO LAS NUEVAS 1-FENILOXAZOLIDIN-2-ONAS, SU USO Y LAS COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN
摘要 Se describe el uso de las 1-feniloxazolidin-2-onas de fórmula (1), en donde: R representa fenilo, naftilo o Het1, encontrándose cada uno de ellos no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido con A, Ar, (CH2)nAr, OR2, OAr, OCF3, OCOR3, CF3, N(R2)2, NHAr, Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOR2, (CH2)nCOOAr, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONH-cicloalquilo, (CH2)nCONA2, (CH2)nCONH(CH2)mAr, COR2, COAr, SA, S(=O)A, SO2A, SAr, S(=O)Ar, SO2Ar, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar y/o un resto de fórmula (2); R1 representa H2N-C(=NH)-; R2 representa H, A, fenilo o bencilo; Ar representa cicloalquilo, fenilo, naftilo, indanilo 1 o Het2, encontrándose cada uno de ellos no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido con A, OR2, OCF3, CF3, N(R2)2, Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOR2, CON(R2)2, COR2, SA, S(=O)A, o NHCOA; Het1 representa un radical heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico, que contiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S; Het2 representa un radical heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico, que contiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S; A representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; Hal representa F, Cl, Br o I; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2, 3, ó 4, sus estereoisómeros y/o sus sales o solvatos aceptables desde el punto de vista fisiológico, para la preparación de un medicamento para la terapia y/o la profilaxis de las enfermedades asociadas a una expresión incrementada de la proteasa M. También se describen nuevas 1-feniloxazolidin-2-onas y el uso de las mismas como inhibidores de la integrina y/o como inhibidores de la proteasa M.
申请公布号 AR037631(A1) 申请公布日期 2004.11.17
申请号 AR2002P104681 申请日期 2002.12.04
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 DR. BUCHSTALLER, HANS-PETER;DR. POESCHKE, OLIVER;DR. WILLEMS, ANDREAS
分类号 C07D263/24;C07D413/12;(IPC1-7):A61K31/42;A61K31/421;A61K31/422;A61P35/00;A61P25/16;A61P25/28 主分类号 C07D263/24
代理机构 代理人
主权项
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