主权项 |
1.如通式(I)的化合物及其治疗学上可以接受的盐来制备欲用于治疗类阿片药物依赖性的药物的用途:<img file="A028166980002C1.GIF" wi="1236" he="419" />其中:u代表氢原子或甲基,条件是如果u是甲基,则v和w代表氢原子;v代表氢原子、氯原子或甲基,条件是如果v是甲基,则u和w代表氢原子;w代表氢原子、氟原子或甲基,条件是如果w是甲基,则u和v代表氢原子;x代表氢原子或氟原子;y代表氯原子或甲基;z代表氢原子或氟原子或氯原子或甲基;A代表:-氢原子或氟原子或氯原子;-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,即含有1-5个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃残基,例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、异丙基、1-甲基-乙基、1-甲基-丙基、1-甲基-丁基、2-甲基-丙基、2-甲基-丁基或3-甲基-丁基、1-乙基-丙基、2-乙基-丙基;-氟代烷基,例如单氟甲基(-CH<sub>2</sub>F)、二氟甲基(-CHF<sub>2</sub>)、三氟甲基(-CF<sub>3</sub>)、1-氟-1-乙基(-CHFCH<sub>3</sub>)或1,1-二氟-1-乙基(-CF<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>);-环丙基或环丁基或环戊基;-取代或未取代的5环芳香杂环基团,所述杂环基团中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子,但杂环A中存在的氧和/或硫原子不超过1个。-烷氧基(R<sub>1</sub>O-)或烷硫基(R<sub>1</sub>S-),其中R<sub>1</sub>基团代表:-如以上定义的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,-单氟甲基或三氟甲基,-环丙基或环丁基或环戊基;-式II的氨基<img file="A028166980003C1.GIF" wi="778" he="163" />其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或不同,分别代表氢、如以上定义的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、环丙基或环丁基或三氟甲基;-式III的饱和环氨基<img file="A028166980003C2.GIF" wi="645" he="131" />其中n为1或2的整数;-烷氧基羰基,优选甲氧基羰基(CH<sub>3</sub>OCO-)或乙氧基羰基(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>OCO-)。 |