| 发明名称 | 6－苯基吡啶－2－基胺衍生物及其药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一些6－苯基－吡啶－2－基胺衍生物，它们具有硝酸氧化合成酶(NOS)抑制活性，本发明还涉及含有它们的药物组合物以及它们在治疗和预防中枢神经系统失调方面的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1546470A | 申请公布日期 | 2004.11.17 |
| 申请号 | CN200410005825.9 | 申请日期 | 1997.02.17 |
| 申请人 | 辉瑞大药厂 | 发明人 | J·A·罗威三世;P·J·怀特勒 |
| 分类号 | C07D213/73;C07D401/12;C07D471/10;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/444;A61P25/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P9/00;A61P27/06;A61P3/10;A61P1/00;A61P35/00 | 主分类号 | C07D213/73 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.本发明涉及具下式的化合物及其药学上可接受的盐类，<img file="A2004100058250002C1.GIF" wi="1461" he="646" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，四氢萘和芳烷基，其中所述的芳烷基的芳基基团是苯或萘，并且所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或所述的四氢萘或所述的芳烷基的芳环可以任意地被1-3个取代基所取代，这些取代基独立地选自卤素，硝基，羟基，氰基，氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基以及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>和与它们所连接的氮一起构成哌嗪，哌啶或吡咯烷环或氮杂双环，该环为6-14元环，其中1-3个为氮原子，其它的为碳原子；其中所述的哌嗪，哌啶和吡咯烷环可任意地含有一个或多个取代基，较可取的是含有零至二个取代基，它们独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，[二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]氨基，苯基取代的5至6元杂环，该杂环含有1-4个环上的氮原子，苄甲酰基，苄甲酰基甲基，苄基羰基，苯基氨基羰基，苯基乙基和苯氧羰基，且任何前述取代基上的苯基可任意地被一或多个取代基取代，它们独立地选自卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基，硝基，氨基，氰基，CF<sub>3</sub>和OCF<sub>3</sub>；n是0，1或2；m是0，1或2；每个R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其中所述的芳基选自苯基和萘基；烯丙基和苯烯丙基；X和Y独立地选自甲基，甲氧基，羟基和氢；且R<sup>10</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；条件是当N为0时，无R<sup>8</sup>，当M为0时，无R<sup>9</sup>。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||