发明名称 胺乙基苯氧基乙酸衍生物之结晶多形体
摘要 本发明为关于具有强力的β2-肾上腺素受体刺激作用及β3-肾上腺素受体刺激作用、并可作为尿道结石症之疼痛疏解及促排石剂等、且于粉末X射线绕射图形中,于绕射角(2θ±0.1)中之10.8,19.1,19.3,19.8,20.6及27.0度显示出强绕射波峰之2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基丁胺基]乙基]苯氧基]乙酸的结晶多形体,例如,将2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]胺基]乙基]苯氧基]乙酸乙酯磷酸盐,使用氢氧化钠予以水解后,以40℃以上添加磷酸水溶液所得之本化合物中,加入甲醇与水之混合溶剂或甲醇,并以悬浮状态于40℃~回流温度下、搅拌30分钟~数小时则可制造。
申请公布号 TWI223647 申请公布日期 2004.11.11
申请号 TW089100860 申请日期 2000.01.20
申请人 橘生药品工业股份有限公司 发明人 户田道雄;玊井哲郎;田中信之;河西洁;曾根原顺一;荣治
分类号 C07C217/60 主分类号 C07C217/60
代理机构 代理人 赖经臣 台北市松山区南京东路三段三四六号一一一二室;宿希成 台北市松山区南京东路三段三四六号一一一二室
主权项 1.一种2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]胺基]乙基]苯氧基]乙酸之结晶多形体,其为于粉末X射线绕射图形中,于绕射角(20.1度)中,于10.8、19.1、19.3、19.8、20.6及27.0度显示出强绕射波峰。图式简单说明:图1为本发明之2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]胺基]乙基]苯氧基]乙酸之结晶多形体(形结晶)之粉末X射线绕射图形(使用单色器)。尚,纵轴为表示绕射强度(Kcps),且横轴为表示绕射角(2)。图2为2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]胺基]乙基]苯氧基]乙酸之结晶多形体(形结晶)之粉末X射线绕射图形(使用单色器)。尚,纵轴为表示绕射强度(Kcps),横轴为表示绕射角(2)。图3为2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]胺基]乙基]苯氧基]乙酸之结晶多形体(形结晶)之粉末X射线绕射图形(使用单色器)。尚,纵轴为表示绕射强度(Kcps),横轴为表示绕射角(2)。
地址 日本