| 主权项 |
1.一种水性胰岛素调配物,其包括:3到20mM溶解之人类胰岛素或其类似物或衍生物,少于50mM氯化物,少于10mM除了氯化物及醋酸盐外之任何阴离子,每6个胰岛素分子2到5个Zn2+离子及至少每6个胰岛素分子3个酚分子。2.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括3到15mM之人类胰岛素或其类似物或衍生物。3.如申请专利范围第2项之胰岛素调配物,其包括4到15mM。4.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括达50mM之酚分子。5.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括少于40mM的氯化物。6.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括达5mM的磷酸盐。7.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括每6个胰岛素分子2到4个Zn2+离子。8.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其进一步包括5到150mM的两性离子胺。9.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其进一步包括5到50mM的三羟甲基氨基甲烷(trishydroxymeth-ylaminomethan)。10.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括钠离子,钾离子,或者其混合物以作为阳离子。11.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其进一步包括0.001重量%到1重量%间的非离子性界面活性剂。12.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其进一步包括1mM到10mM阴离子界面活性剂。13.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括人类胰岛素。14.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括人类胰岛素的类似物,其中B28位置是Asp,Lys,Leu,Val或Ala,且B29位置是Lys或Pro;或缺少(B28到B30)(des(B28-B30)),缺少(B27)(des(B27))或缺少(B30)(des(B30))的人类胰岛素。15.如申请专利范围第14项之胰岛素调配物,其包括人类胰岛素的类似物,其中B28位置是Asp或Lys,且B29位置是Lys或Pro;较佳地为AspB28人类胰岛素或LysB28ProB29的人类胰岛素。16.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括具有一个或多个亲脂性取代基的人类胰岛素衍生物。17.如申请专利范围第16项之胰岛素调配物,其中该胰岛素衍生物是选择自B29-N-肉荳蔻醯基-缺少(B30)人类胰岛素,B29-N-软脂醯基-缺少(B30)人类胰岛素,B29-N-肉荳蔻醯基人类胰岛素,B29-N-软脂醯基人类胰岛素,B28-N-肉荳蔻醯基LysB28ProB29人类胰岛素,B28-N-软脂醯基LysB28ProB29人类胰岛素,B30-N-肉荳蔻醯基ThrB29LysB30人类胰岛素,B30-N-软脂醯基ThrB29LysB30人类胰岛素,B29-N-(N-软脂醯基--麸胺醯基)-缺少(B30)人类胰岛素,B29-N-(N-石胆基(lithocholyl)--麸胺醯基)-缺少(B30)人类胰岛素,B29-N-(-羧基十七醯基)-缺少(B30)人类胰岛素以及B29-N-(-羧基十七醯基)人类胰岛素所组成的族群中。18.如申请专利范围第17项之胰岛素调配物,其中该胰岛素衍生物是B29-N-肉荳蔻醯基-缺少(B30)人类胰岛素或B29-N-(N-石胆基--麸胺醯基)-缺少(B30)人类胰岛素。19.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括一胰岛素类似物或人类胰岛素及胰岛素衍生物。20.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其中该酚分子系选自酚,间-甲酚,氯-甲酚,麝香草酚,及任何前述之任何混合物所组成之族群中。21.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其具有pH値在7到8.5的范围中。22.一种治疗第I型或第II型糖尿病的药学组成物,其包括一有效量之如申请专利范围第1项之胰岛素调配物。23.如申请专利范围第22项之药学组成物,其随着正餐施予。24.如申请专利范围第3项之胰岛素调配物,其包括5到15mM之人类胰岛素或其类似物或衍生物。25.如申请专利范围第24项之胰岛素调配物,其包括6到15mM之人类胰岛素或其类似物或衍生物。26.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括9mM之人类胰岛素或其类似物或衍生物。27.如申请专利范围第2项之胰岛素调配物,其包括12mM之人类胰岛素或其类似物或衍生物。28.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其包括每6个胰岛素分子有3到12个酚分子。29.如申请专利范围第28项之胰岛素调配物,其包括每6个胰岛素分子有3到9个酚分子。30.如申请专利范围第5项之胰岛素调配物,其包括少于30mM的氯化物。31.如申请专利范围第30项之胰岛素调配物,其包括5到20mM的氯化物。32.如申请专利范围第7项之胰岛素调配物,其包括每6个胰岛素分子有2.2到3.2个Zn2+离子。33.如申请专利范围第8项之胰岛素调配物,其中该两性离子胺系选自由双甘氨及甘胺酸所组成的群组。34.如申请专利范围第11项之胰岛素调配物,其中该非离子性界面活性剂系选自由吐温20TM(聚(氧化乙烯)n-山梨糖醇酐单月桂酸酯)和普洛斯188TM(Polox 188TM)(OH(CH2CH2O)75(CH(CH3)CH2O)30(CH2CH2O)75H)。35.如申请专利范围第12项之胰岛素调配物,其中该阴离子界面活性剂为牛磺胆酸钠。36.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其中该胰岛素衍生物为醯化胰岛素衍生物。37.如申请专利范围第1项之胰岛素调配物,其中该调配物具有7.4到7.9之间的pH値。 |
