发明名称 用于预防或治疗内脏疼痛或胃肠疾病之医药组成物
摘要 以式I-IV化合物:(其中n是从1至4之整数)或其在医药学上可接受之盐有助于预防及治疗内脏疼痛和胃肠疾病。
申请公布号 TWI223593 申请公布日期 2004.11.11
申请号 TW090115981 申请日期 2001.06.29
申请人 华纳兰茂公司 发明人 玛莉亚 乔薇特;劳伦特 迪欧普
分类号 A61K31/195;A61P1/00 主分类号 A61K31/195
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用于预防或治疗需要治疗之病患中的内脏 疼痛之医药组成物,其包含有效剂量之式I-IV化合 物或其在医药学上可接受之盐与在医药学上可接 受之载体或赋形剂一起: 其中n是从1至4之整数。 2.一种用于预防或治疗胃肠疾病之医药组成物,其 包含有效剂量之式I-IV化合物或其在医药学上可接 受之盐: 其中n是从1至4之整数。 3.根据申请专利范围第1项之医药组成物,其中化合 物系选自: (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,3,5)-3-胺甲基双环[3.2.0]庚烷-3-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,3,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7,9)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,3,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7,9)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, ((1R,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((3R,5R,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3R,5S,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5S,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5R,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((2R,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4S,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4S,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4R,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2R,4R,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((1R,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((3R,5R,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3R,5S,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5S,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5R,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((2R,4R,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4S,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4R,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4R,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2R,4S,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 ,及 ((2R,4S,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , 或其在医药上可接受之盐。 4.根据申请专利范围第2项之医药组成物,其中化合 物系选自: (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,3,5)-3-胺甲基双环[3.2.0]庚烷-3-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,3,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7,9)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.1.0]己-3-基)-醋酸, (1,3,5)(3-胺甲基双环[3.2.0]庚-3-基)-醋酸, (1,3,5)(2-胺甲基八氢戊搭烯-2-基)-醋酸, (1,6,8)(2-胺甲基八氢-2-基)-醋酸, (1,7,9)(2-胺甲基十氢薁-2-基)-醋酸, ((1R,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((3R,5R,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3R,5S,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5S,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5R,7R)-5-胺甲基十氢-5-基)-醋酸, ((2R,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4S,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4S,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4R,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2R,4R,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((1R,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.1.0]庚-3-基)-醋酸, ((1R,3R,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1R,3S,6R)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3S,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((1S,3R,6S)-3-胺甲基双环[4.2.0]辛-3-基)-醋酸, ((3R,5R,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3R,5S,7R)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5S,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((3S,5R,7S)-5-胺甲基八氢-5-基)-醋酸, ((2R,4R,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4S,8R)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2S,4R,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4S,8S)-2-胺甲基十氢-2-基)-醋酸, ((2R,4R,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2S,4R,9R)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , ((2R,4S,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 ,及 ((2R,4S,9S)-2-胺甲基十氢苯并环庚烯-2-基)-醋酸 , 或其在医药学上可接受之盐。 5.根据申请专利范围第1项之医药组成物,其中化合 物是系式I化合物或其在医药学上可接受之盐。 6.根据申请专利范围第2项之医药组成物,其中化合 物是系式I化合物或其在医药学上可接受之盐。 7.根据申请专利范围第1项之医药组成物,其中化合 物是(1,3,5)-3-胺甲基双环[3.2.0]庚烷-3-醋酸 或其在医药学上可接受之盐投予需要治疗之病患 。 8.根据申请专利范围第2项之医药组成物,其中化合 物是(1,3,5)-3-胺甲基双环[3.2.0]庚烷-3-醋酸 或其在医药学上可接受之盐投予需要治疗之病患 。 9.根据申请专利范围第1至6项中任一项之医药组成 物,其中疾病系功能性肠结徵候群及发炎性肠结疾 病。 10.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中功 能性肠结徵候群系胃肠道反流、消化不良、痉挛 性肠结徵候群或功能性腹部疼痛徵候群。 11.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中发 炎性肠结疾病系克隆氏病、回肠炎或溃疡性结肠 炎。 12.根据申请专利范围第1、3、5或7项中任一项之医 药组成物,其中疾病系与痛经疼痛、骨盆疼痛、膀 胱炎疼痛及胰腺炎有关连。
地址 美国