新型大环内酯类药物－4”－表－9α－N－R－9α氮杂高红霉素A衍生物、合成方法及用途

摘要

本发明涉及一种4″－表－9α－N－R－9α氮杂－9α－高－红霉素A类衍生物，它的结构通式可表示为右式，其中R可代表一个饱和或不饱和的含有可达30个碳原子的烃基或取代烃基，或者该烃基被一个或几个杂原子所阻断，还可带有一个或几个相同或不同的官能团；或者可以与与之相连结的氮原子形成一个杂环，该杂环可以含有一个或几个从氮、硫及氧当中选择的杂原子。以红霉素A肟为起始原料，采用胺盐作缓冲体系在有机溶剂中钯炭剂催化剂于室温条件下进行加氢反应得到相应的红霉胺然后再在无水溶剂中以无机或有机碱作催化剂于室温条件下反应即得相应的N－取代基产物。上述化合物可用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物。

主权项

1.一种4″-表-9α-N-R-9α氮杂-9α-高-红霉素A类衍生物，它的结构通式可表示为：式中R为含有1～30个碳原子的饱和或不饱和的基团：所述的基团是烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、取代或非取代的芳杂环基、或者R可以与与之相连结的氮原子形成一个杂环；或者上述烃基被1～5个杂原子所阻断，这些杂原子可以是氮、硫及氧；或者上述烃基带有1～5个相同或不同的官能团，所述的官能团选自羟基、卤原子、硝基、氰基、链条烯基或炔基烷基、含氧烷基、含氧炔基或烯、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮炔基或烯、含氮烷基、这些基团含1～30个碳原子，并可能被1～3个相同或不同卤原子所取代；或者上述取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基带有1～3个下述基团：卤原子、硝基、羰基、羧基、含硫基团、含氮的除硝基以外的基团所取代的芳基或杂芳基；其中所述的烃基是烷基、环烷基、链烯基或炔基，芳代烷基、芳代炔基或烯基；所述的杂环是含有1～5个杂原子的三员到八员芳杂环，这些芳杂环是含硫、含氮、含硫或者一个芳杂环内含有2～5个上述三种不同元素氮、氧、硫的芳杂环。