发明名称 生物活性物质的表面改性微粒组合物
摘要 本发明涉及从与含水环境接触时自分散的非水介质中释放水不溶性生物活性物质的稳定的表面改性的亚微米和微米级粒子的组合物。
申请公布号 CN1174741C 申请公布日期 2004.11.10
申请号 CN00813098.1 申请日期 2000.09.21
申请人 RTP药品公司 发明人 凯利·W·佩斯;阿瓦德汉斯·K·米什拉;罗伯特·A·斯诺
分类号 A61K9/14;A61K9/107 主分类号 A61K9/14
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 代理人 黄健
主权项 1.一种组合物,含有体积重均粒径为0.01-10微米的水不溶性生物活性物质的稳定固体粒子,所述粒子分散于含有以下物质的非水载体体系中:一种非水疏水液体,所述生物活性物质在其中不溶解或者溶解性差;和一种表面活性剂体系,由至少一种表面活性剂组成,所述表面活性剂溶于非水疏水液体,其中至少一部分表面活性剂体系吸附于所述粒子的表面上并且至少一种这样的表面活性剂是磷脂;和不超过所述组合物总重量10%的一种或多种亲水物质,所述亲水物质赋予了所述组合物自分散的性能;其中所述组合物在加入到流体含水介质中时,所述组合物在所述流体含水介质中自分散形成悬液,该悬液含有非水疏水液体小滴,该非水疏水液体含有表面稳定的水不溶性生物活性物质粒子,所述水不溶性生物活性物质的粒子悬浮于分散体的油性小滴中且移入所述流体含水介质中,所述粒子的粒径为0.01-10微米并在其表面上附着有至少一部分所述表面活性剂体系。
地址 美国北卡罗来纳州