DERIVADOS DE INDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF)

摘要

SE REFIERE A DERIVADOS DE INDAZOL DE FORMULA I O II, EN DONDE R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C6), (CICLOALQUIL(C3-C6)-ALQUILO(C1-C3), (ALQUIL(C1-C6))CARBONILO, ALQUILSULFONILO(C1-C6), ARILO O ARILALQUILO QUE ESTAN EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO, ALCOXI (C1-C6) Y HALOGENO; R3 ES ARILO O HETEROARILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR DE ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), ALQUILTIO(C1-C6), ALQUILSULFONILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R1 EN EL CASO DE LA FORMULA I, ES -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra o C(O)NRaRb; EN EL CASO DE LA FORMULA II ES NRaRb, CrcRdRe, CO2Ra; O EN EL CASO DE LAS FORMULAS I O II ES H, CICLOALQUENILO, ARILO O HETEROARILOQUE ESTAN EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), ALQUILTIO(C1-C6), ALQUILSULFONILO(C1-C6), HALOGENO, ENTRE OTROS; Ra Y Rb SON H, ALQUILO(C1-C9), HIDROXIALQUILO, (ALCOXI C1-C6)-ALQUILO, ENTRE OTROS; O JUNTOS CON EL N FORMAN UN ANILLO HETEROCICLILO O HETEROARILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: EL CLORHIDRATO DEL 7-(2,4-DICLORO-FENIL)-2-METIL-3-(1-PROPIL-BUT-1-ENIL)-2H-INDAZOL, CLORHIDRATO DE 2-METIL-3-(1-PROPIL-BUT-1-ENIL)-7-(2,4,6-TRIMETIL-FENIL)-2H-INDAZOL, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEL FACTOR CRF Y PUEDEN USARSE PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS SIQUIATRICOS Y ENERMEDADES NEUROLOGICAS COMO LAS RELACIONADAS CON EL ESTRES, TRASTORNOS DE ANIMO, DE ALIMENTACION, DE ANSIEDAD, DISFUNCIONES GASTROINTESTINALES INDUCIDAS POR ESTRES