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Profármacos inhibidoresde la DP-IV con propiedades mejoradas. Los compuestos pueden usarse para el tratamiento de una cantidad de enfermedades humanas de tolerancia alterada a la glucosa y diabetes tipo II. Los compuestos de la presente se describen a través de la fórmula general (1), donde R1 es H ó CN; R2 se selecciona entre CH2R5, CH2CH2R5 y C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre H y Me; R5 se selecciona entre CON(R6)(R7), N(R8)C(=O)R8, N(R8)C(=S)R9, N(R8)SO2R11 y N(R8)R10; R6 y R7 son cada uno independientemente R11(CH2)b ó juntos son -(CH2)2-Z-(CH2)2- ó -CH2-o-C8H4-Z-CH2-; R8 es H ó Me; R9 se selecciona entre R11(CH2)b, R11(CH2)bO y N(R6)(R7); R10 es R11(CH2)b; R11 se selecciona entre H, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, aroilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R12 se selecciona entre H2NCH(R11)CO, H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO, C(R16)=C(R17)COR18 y R19OCO; R13, R14 y R15 se seleccionan entre las cadenas laterales de aminoácidos proteináceos; R16 se seleccionan entre H, alquilo inferior C1-6 y fenilo; R17 se selecciona entre H y alquilo inferior C1-6; R18 se selecciona entre H, alquilo inferior C1-6, OH, O-(alquilo inferior C1-6) y fenilo; R19 se selecciona entre alquilo inferior C1-6, fenilo opcionalmente sustituido y R20C(=O)OC(R21)(R22); R20 y R22 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo inferior C1-6; Z se selecciona entre un enlace covalente, -(CH2)e-, -O-, -SOd- y -N(R10)-; X1 es S ó CH2; X2 es O, S ó CH2, a es 1, 2 ó 3; b es 0 - 3; c es 1 ó 2 y d es 0, 1 ó 2. Composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos de fórmula (1) y usos de dichos compuestos en la preparación de medicamentos. Método de tratamiento de hiperglucemia que comprende la administración un individuo en necesidad de tal tratamiento de una cantidad efectiva de dicho compuesto de fórmula (1).
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