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Compuesto inhibidor de dipeptidil peptidasa IV (DP-IV) ó CD26 de fórmula (1), sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros y estereoisómeros, donde X1 se selecciona entre azufre, oxígeno, sulfinilo, sulfonilo y metileno; X2 se selecciona entre -O-, -S- y metileno; X3 es -NR5 o carbonilo ó tiocarbonilo; R1 es hidrógeno ó nitrilo; R2 y R3 son independientemente H y alquilo inferior, ó conjuntamente pueden ser -(CH2)p-; R4 es R4A cuando X3 es -NR5 y R4B cuando X3 es un grupo carbonilo o tiocarbonilo; R4A es R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8 (CH2)qC(=O), R8 (CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2, R8(CH2)qOC(=S) y R8(CH2)qOC(=O); R4B es R6R7N; R5 es H o alquilo C1-6; R6 y R7 son cada uno independientemente R8(CH2)q ó conjuntamente son -(CH2)2-Z-(CH2)2- ó -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 es H, alquilo, cicloalquilo benzofusionado, acilo, dialquilcarbamoilo, dialquilamino, N-alquilpiperidililo, arilo opcionalmente sustituido, a-alquilbencilo opcionalmente sustituido, aroilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R9 y R10 son independientemente de H, carbamoilo, hidroximetilo y cianometilo; Z1 es un enlace covalente, -(CH2)-, -O-, -SOt-, y -N((CH2)qR8)-; Z2 es un grupo orto-fenileno opcionalmente sustituido; m es 1-3; n es 0-4; p es 2-5; q es 0-3; r es 1 ó 2; y t es 0-2, siempre que cuando X2 es CH2, X3 es NH y R4 es R8CH2O(CO) entonces R8 no es fenilo o nitrofenilo no sustituido. Composición farmacéutica que comprende al menos uno de dichos compuestos. Uso para preparar una composición útil para tratamiento de diabetes tipo 2, deterioro de la tolerancia a la glucosa, deficiencia de hormona del crecimiento, síndrome de ovario poliquístico, y enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
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