发明名称 过氧化物酶体增生剂激活的受体的调节剂
摘要 公开了一种由结构式(I)表示的化合物:如右式Ar是取代的或未取代的芳基;Q是共价键,-CH<SUB>2</SUB>-或-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>-;W是取代的或未取代的亚烷基或取代的或未取代的杂亚烷基连接基,其长度为2至10个碳原子,优选2至7个碳原子。除R<SUB>1</SUB>和W之外,苯环A任选由最多四个取代基取代;R<SUB>1</SUB>是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-CH(OR<SUB>2</SUB>)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>E,-(CH)=C(OR<SUB>2</SUB>)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>E,-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-CH(Y)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>E或-(CH)=C(Y)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>E;其中E是COOR<SUB>3</SUB>,C1-C3-烷基腈,羧酰胺,磺酰胺,酰基磺酰胺或四唑,且其中磺酰胺,酰基磺酰胺和四唑任选由一个或多个独立地选自下组的取代基取代:C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基和芳基-C0-4-烷基;R<SUB>2</SUB>是-H,脂族基,取代的脂族基,卤代烷基,芳基,取代的芳基,-COR<SUB>4</SUB>,-COOR<SUB>4</SUB>,-CONR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>,-C(S)R<SUB>4</SUB>,-C(S)OR<SUB>4</SUB>或-C(S)NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>。R<SUB>3</SUB>是-H,脂族基,取代的脂族基,芳基或取代的芳基。Y是-O-,-CH<SUB>2</SUB>-,-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>-或-CH=CH-,其键合至苯环A中R<SUB>1</SUB>的邻位的碳原子。R<SUB>4</SUB>-R<SUB>6</SUB>独立地是-H,脂族基,取代的脂族基,芳基或取代的芳基。n和m独立地是0,1或2。
申请公布号 CN1543451A 申请公布日期 2004.11.03
申请号 CN02811530.9 申请日期 2002.05.30
申请人 伊莱利利公司;利甘德药品公司 发明人 D·A·布洛克斯;A·M·瓦肖斯基;C·蒙特罗斯-拉菲扎德;A·雷菲尔-米勒;L·普里托;L·罗约;J·A·马丁;M·R·贡扎勒斯加西亚;A·托拉多;R·费里托克雷斯波;C·拉马斯-佩特拉;M·马丁-奥尔特加芬格;R·J·阿德基
分类号 C07C59/68;C07C59/90;C07C59/72;C07C239/12;C07D311/30;C07D307/91;C07C219/10;C07D213/30;C07D215/14;C07D295/08;C07C217/94;A61K31/192;A61K31/195;A61P9/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/00 主分类号 C07C59/68
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;孟凡宏
主权项 1.一种由以下结构式表示的化合物:<img file="A028115300002C1.GIF" wi="730" he="284" />或其药学可接受的盐,水合物,立体异构体和溶剂合物,其中:Ar是取代的或未取代的芳基;Q是共价键,-CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;W是取代的或未取代的长度为2至10个碳原子的亚烷基,或取代的或未取代的杂亚烷基,其中该杂亚烷基是长度为2至10个碳原子的亚烷基,其中一个或多个亚甲基被选自下组的官能团置换:-CH=CH-,-C≡C-,-O-,-CO-,-NR<sub>7</sub>-,-NR<sub>7</sub>CO-,-C(=NOH)-,-S-,-S(O)-,-S(O)<sub>2</sub>-或-CH(NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)-;除R<sub>1</sub>之外,苯环A任选由最多四个取代基取代;R<sub>1</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH(OR<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>E,-(CH)=C(OR<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>E,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH(Y)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>E或-(CH)=C(Y)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>E;其中E是COOR<sub>3</sub>,C1-C3-烷基腈,羧酰胺,磺酰胺,酰基磺酰胺或四唑,且其中磺酰胺,酰基磺酰胺和四唑任选由一个或多个独立地选自下组的取代基取代:C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基和芳基-CO-4-烷基;R<sub>2</sub>是-H,脂族基,取代的脂族基,卤代烷基,芳烷基,取代的芳烷基,芳基,取代的芳基,-COR<sub>4</sub>,-COOR<sub>4</sub>,-CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>,-C(S)R<sub>4</sub>,-C(S)OR<sub>4</sub>或-C(S)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;Y是-O-,-CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH=CH-基,其键合至苯环A中R<sub>1</sub>的邻位的碳原子;R<sub>3</sub>-R<sub>8</sub>独立地是-H,脂族基,取代的脂族基,芳基或取代的芳基;并且n和m独立地是0,1或2。
地址 美国印第安纳州