发明名称 一种高效的含氮或含氧三元小环化合物的开环方法
摘要 本发明涉及一种高效简单的含氮或含氧三元小环化合物的开环方法,可制备多种含氮或含氧1,2-双官能团化合物。该方法可适用于多种不同类型的含氮或含氧三元小环化合物,同时也适用于多种不同类型的开环试剂。该方法简便,条件温和,产率较好、无需加入任何金属盐类化合物,尤其可用水做溶剂,是一种绿色、环境友好的工业化生产方法,更有利于药物的生产和处理。
申请公布号 CN1173903C 申请公布日期 2004.11.03
申请号 CN01126145.5 申请日期 2001.07.13
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 侯雪龙;范仁华;戴立信
分类号 C07B61/00;C07C319/14;C07C213/00;C07C41/02 主分类号 C07B61/00
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1、一种高效的含氮或含氧三元小环化合物的开环方法,该含氮或含氧双官能团化合物的结构式如下:<img file="C011261450002C1.GIF" wi="275" he="152" />其中:R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>=H,F,Cl,Br,I,烃氧基,C<sub>1-16</sub>的烷基,烯基,炔基,环烷基,苄基,R<sup>5</sup>取代的芳基;R<sup>3</sup>=H,R<sup>5</sup>取代的芳基磺酰基,苄基,分子式为R<sup>6</sup>CO的酰基,R<sup>5</sup>取代的芳基;R<sup>4</sup>=C<sub>1-16</sub>的烷基、苄基、R<sup>5</sup>取代的芳基;X=N、O,并且当X=O时,R<sup>3</sup>不存在;Y=NH、O、S;R<sup>6</sup>=C<sub>1-12</sub>的烷基、叔丁基氧基、R<sup>5</sup>取代的芳基,R<sup>5</sup>=H,F,Cl,Br,I,C<sub>1-16</sub>的烷基或烃氧基,其特征是以分子式为<img file="C011261450002C2.GIF" wi="273" he="211" />的含氮或含氧三元小环化合物,在水或有机溶剂中,与分子式为R<sub>3</sub>P的有机膦催化剂和开环试剂R<sup>4</sup>YH在0℃至110℃温度下,反应3~96小时,三元小环化合物、开环试剂、有机膦催化剂的摩尔比为1∶1.0-2∶0.01-0.2,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、X、Y同前所述,R=C<sub>1-12</sub>的链烷基、C<sub>5-8</sub>环烷基或R<sup>5</sup>取代的芳基。
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