发明名称 |
用作选择性细菌DHFR抑制剂的新的杂环化合物及其应用 |
摘要 |
本发明涉及新的杂环化合物及其在预防和/或治疗细菌感染中的应用,以及其作为防腐剂、灭菌剂或消毒剂的应用。 |
申请公布号 |
CN1543465A |
申请公布日期 |
2004.11.03 |
申请号 |
CN02815065.1 |
申请日期 |
2002.06.28 |
申请人 |
医贤治疗学公司;普利瓦股份公司 |
发明人 |
S·T·莫;J·J·克莱蒙特;C·法尔曼;E·佩罗拉;M·A·纳维亚;P·J·阿拉;A·S·马吉;P·M·威尔;S·A·马奇斯;J·V·加扎尼加 |
分类号 |
C07D487/04;C07D471/04;C07D239/95;A61K31/519;A61K31/517;A61P31/04 |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1.下式所示化合物:<img file="A028150650002C1.GIF" wi="440" he="304" />或<img file="A028150650002C2.GIF" wi="470" he="303" />或<img file="A028150650002C3.GIF" wi="442" he="295" />其中A是N、CH或CR<sup>15</sup>;R<sup>14</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X-Y,其中n是1、2、3、4、5或6;X是O、NH或NR<sup>15</sup>;且Y是芳基或杂芳基,其中每个Y可任选被1-4个独立的R<sup>16</sup>取代;每个R<sup>15</sup>独立地为低级烷基;每个R<sup>16</sup>独立地为卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R<sup>15</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>17</sup>R<sup>17</sup>、S(O)<sub>2</sub>R<sup>17</sup>、C(O)OR<sup>18</sup>、C(O)NH<sub>2</sub>或C(O)NR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>;每个R<sup>17</sup>独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R<sup>15</sup>、C(O)OR<sup>21</sup>、C(O)NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>或S(O)<sub>2</sub>R<sup>21</sup>;每个R<sup>18</sup>独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R<sup>15</sup>、C(O)OR<sup>21</sup>、C(O)NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>或S(O)<sub>2</sub>R<sup>21</sup>;每个R<sup>19</sup>独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R<sup>15</sup>、C(O)OR<sup>21</sup>、C(O)NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>或S(O)<sub>2</sub>R<sup>21</sup>;每个R<sup>20</sup>独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、C(O)R<sup>15</sup>、C(O)OR<sup>21</sup>、C(O)NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>21</sup>R<sup>21</sup>或S(O)<sub>2</sub>R<sup>21</sup>;以及每个R<sup>21</sup>独立地为氢、烷基、氨基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其中每个芳基或杂芳基可任选被1-4个独立的下列基团取代:卤素、氰基、烷基、三氟甲基、羟基烷基、亚烷基二氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷氧基、硫代烷氧基、三氟甲氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基或杂芳基烷氧基。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |