发明名称 ANALOGOS DE LIPOXINA A4
摘要 Compuestos análogos de lipoxina A4, de fórmula (1) ó (2) donde cada R1, R2 y R3 son independientemente halo, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (donde t es 1 ó 2) ó -N(R7)R8 ó R1 y R2 junto con los carbonos a los cuales están unidos forman una estructura heterocíclica monocíclica seleccionada entre las fórmulas (3), (4), (5), (6), (7) y (8); ó R1 y R2 junto con los carbonos a los cuales están unidos forman la estructura heterocíclica bicíclica (9) donde q es 0 a 3, p es 1 a 4 y cada R15 es hidrógeno, alquilo, aralquilo o arilo; cada R4 es -R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, -R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (donde t es 0 a 2), ó -R9-C(F)2-R9-R11; cada R5 es arilo (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo y haloalcoxi) ó aralquilo (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo y haloalcoxi); cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, ó -C(S)N(R7)R8; cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o aralquilo; R8 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R7, -C(O)OR14, ó cicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, -N(R7)2, y -C(O)OR7); cada R9 es independientemente una unión directa o una cadena de alquileno lineal o ramificada; cada R10 es independientemente una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada, una cadena de alquinileno lineal o ramificada ó un cicloalquileno; cada R11 es independientemente -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, -S(O)2OR7, -S(O)2N(H)R7 ó tetrazol; R12 es arilo (sustituido por -C(O)OR7 ó -C(O)N(R7)2 y opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo y haloalcoxi) ó aralquilo (sustituido por -C(O)OR7 ó -C(O)N(R7)2 y opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo y haloalcoxi); R13 es una cadena de alquileno ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o un cicloalquileno; y R14 es alquilo, arilo ó aralquilo; como un estereoisómero único, una mezcla de estereoisómeros ó racémica de estereoisómeros o clatrato de ciclodextrina de los mismos, o una sal aceptable para uso farmacéutico. Son potentes, selectivos y metabólica/químicamente estables. Composición farmacéutica que comprende uno o más excipientes aceptables para uso farmacéutico y una cantidad terapéuticamente eficaz de dichos compuestos. Es útil para tratar trastornos inflamatorios o autoinmunes, tales como dermatitis, psoriasis, isquemia, infarto de miocardio, ataque hemorrágico, esclerosis, artritis reumatoide, osteoartritis, lupus, rechazo de trasplante de órganos, arteriosclerosis, hipertensión, aterosclerosis, nefropatía diabética, neuropatía y retinopatía diabéticas, enfermedades de Alzheimer, de Parkinson, melanoma, hiperplasia y cáncer de próstata, cáncer de mamas, pulmón, renal, de cabeza, cuello y colorrectal y la inflamación pulmonar o del tracto respiratorio, en un mamífero.
申请公布号 AR037252(A1) 申请公布日期 2004.11.03
申请号 AR2002P104224 申请日期 2002.11.05
申请人 SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT 发明人
分类号 C07D317/40;A61K31/16;A61K31/19;A61K31/202;A61K31/216;A61K31/357;A61K31/39;A61K31/42;A61P1/02;A61P3/10;A61P7/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P13/08;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;C07C59/135;C07C59/68;C07C59/70;C07C69/708;C07C69/736;C07C209/68;C07C217/46;C07C229/12;C07C235/06;C07C323/52;C07D263/24;C07D317/22;C07D317/72;C07D327/04;(IPC1-7):C07C65/28;C07C65/40;C07C59/66;C07C59/64;C07C69/734;C07C69/738;C07C69/92 主分类号 C07D317/40
代理机构 代理人
主权项
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