(S)－(+)－和(R)－(－)－10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b,f/氮－5－酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及通过使用酒石酸酐拆分外消旋(±)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺来制备光学纯(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺的有效和高收率的方法。

主权项

1、光学纯(S)-(+)-10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯/b，f/氮-5-酰胺的制备方法，所述方法包括下列步骤：(1)使外消旋(±)-10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯/b，f/氮-5-酰胺与(2R，3R)-二-O，O’-取代酒石酸酐反应，得到(±)-10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯/b，f/氮-5-酰胺的非对映异构体10-O-二-O，O’-取代酒石酸半酯的可分离混合物(1∶1)；(2)通过加入水来沉淀步骤(1)中形成的不太溶解的非对映异构体10-O-二-O，O’-取代酒石酸半酯，并且将其通过过滤分离；和(3)碱催化水解步骤(2)中所得的不太溶解的非对映异构体10-O-二-O，O’-取代酒石酸半酯，得到光学纯(S)-(+)-10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯/b，f/氮-5-酰胺。