| 摘要 |
A találmány az (IA), (IB) és (II) általános képletű helyettesítettpirazolo- és tiazolo-pirimidinekre, e vegyületek előállítására, az evegyületeket tartalmazó anyagkönyvtárakra, az e vegyületekettartalmazó gyógyszerekre, az e vegyületeknek többek között fájdalomkezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerek előállítására. Aképletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom O-R9,S-R10, 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, -CH2-(3-8szénatomos cikloalkil)-; aril-, -(1-6 szénatomos alkil)-aril-,heterociklikus- vagy -(1-6 szénatomos alkil)-heterociklikus-csoport;mimellett Rl és R2 közül az egyik hidrogénatomot képvisel és a másikhidrogénatomtól eltérő jelentésű; vagy amennyiben Rl és R2 közül azegyik arilcsoportot képvisel, úgy a másik jelentése hidrogénatom vagy1-12 szénatomos alkilcsoport; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1-12szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, -CH2-(3-8 szénatomoscikloalkil)-, aril- vagy -(1-6 szénatomos alkil)-aril-csoport;mimellett R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel;vagy Rl és R2 közül az egyik az R3 és R4 csoportok valamelyikével Wcsoportot képez; mimellett W jelentése a<-(CH2)nb< (ahol a értéke 3,4, 5 vagy 6), a<-CH=CH-CH2-b<, a<-CH2-CH=CH-b<, a<-CH=CH-CH2-CH2-b<,a<-CH2-CH=CH-CH2-b<, a<-CH2-CH2-CH=CH-b<, a<-O-(CH2)m-b< (ahol mértéke 2, 3, 4 vagy 5), (A), (B), (C) (ahol X jelentése CH2, O vagyS), (D), (E) vagy (F) képletű csoport, mimellett a W csoport a<jelzésű vége az (IA), (IB) vagy (II) általános képletű vegyület ajelzésű atomjához kapcsolódik és a W csoport b< jelű vége az (IA),(IB) vagy (II) általános képletű vegyület b jelzésű atomjáhozkapcsolódik; míg a másik Rl vagy R2 szubsztituens hidrogénatomot vagy1-12 szénatomos alkilcsoportot képvisel és a másik R3 vagy R4szubsztituens hidrogénatomot vagy 1-12 szénatomos alkilcsoportotképvisel; R5 jelentése 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomoscikloalkil-, -CH2-(3-8 szénatomos cikloalkil)-, aril-, -(1-6szénatomos alkil)-aril-, heterociklikus-, -(1-6 szénatomos alkil)-heterociklikus- vagy C(=O)R11 csoport; R6 jelentése hidrogénatom, 1-8szénatomos alkil-, cianocsoport, fluor-, klór-, bróm-, jódatom,nitro-, amino-, NHR12, NR13R14, OR15, S(O)pR16 (ahol p értéke 0, 1vagy 2), -C(=O)Rl7 vagy -N=N-arilcsoport; R7 jelentése hidrogénatom,I-8 szénatomos alkil-, aril-, cianocsoport, fluor-, klór-, bróm-,jódatom, nitro-, amino-, NHR12, NR13R14, OR18, S(O)qR19 (ahol q értéke0, 1 vagy 2) vagy C(=O)R20 csoport; R8 jelentése hidrogénatom, 1-8szénatomos alkil- vagy arilcsoport; vagy R7 és R8 együtt Y csoportotképez; ahol Y jelentése g<-CR21=CR22-CR23=CR24-d< és az Y csoport g<jelzésű vége a (II) általános képletű vegyület g jelzésű atomjáhozkapcsolódik és az Y csoport d< jelzésű vége a (II) általános képletűvegyület d jelzésű atomjához kapcsolódik; R9-R28 csoportok |
