取代苄胺三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种新型的三氮唑醇类抗真菌化合物——取代苄胺三氮唑醇类化合物，亦即1－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－2－(2，4－二氟苯基)－3－[N－甲基－N－(4－取代酰胺基)苄胺基]－2－丙醇类化合物和其盐类以及制备方法。见化学结构通式：其中：X代表羟基或酯基；Y代表2，4－二氟苯基或2，4－二氯苯基；M代表氢或甲基；R代表(1)苯基或取代苯基；(2)1～5个碳原子的直链或支链烷基；(3)苄基或取代苄基。其盐类包括盐酸盐、氢溴酸盐和甲烷磺酸盐。本发明的氮唑醇类化合物对各种浅部和深部真菌具有很强的抗真菌效果，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱宽等优点，可用于制备新的抗真菌药物。

主权项

1.一种取代苄胺三氮唑醇类化合物，化学结构通式为：其中：X基团代表羟基或酯基；这里的酯基指1～5个碳原子的直链或支链酯基和具有易离去基团的酯基，包括甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基、叔丁基甲酸酯基、苯甲酸酯基、苯乙酸酯基、N，N-二乙基胺乙基苯甲酸酯基；Y基团代表芳环上的取代基，取代位置可位于邻、间、对位，可以是单取代，也可以多取代，取代基指；(1)卤素，为F、Cl、Br、I；(2)脂肪链，为甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基；M基团 代表氢或甲基；R基团 代表(1)苯基或取代苯基；取代苯基苯环上取代基可位于杂环的邻、间、对位，可以是单取代，也可以是多取代，取代基是指；a.F、Cl、Br、I；b.1～5个碳原子的直链或支链烷基；c.氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；(2)1～5个碳原子的直链或支链烷基；(3)苄基或取代苄基取代苄基苯环上取代基可位于杂环的邻、间、对位，可以是单取代，也可以是多取代，取代基是指；a.F、Cl、Br、I；b.1～5个碳原子的直链或支链烷基；c.氰基、硝基、、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；所说的1～5个碳原子的直链或支链烷基指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、异戊基。