| 发明名称 | 从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了合成HIV蛋白酶抑制剂、包括甲磺酸萘非那韦的化学中间体的制备方法。本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物(II)转化成噁唑啉化合物(I)得到用于制备萘非那韦的关键反应中间体。本发明还公开了从环氧－四氢呋喃制备手性的氨基醇的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1539832A | 申请公布日期 | 2004.10.27 |
| 申请号 | CN200410032552.7 | 申请日期 | 2000.10.19 |
| 申请人 | 阿格罗尼制药公司 | 发明人 | J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒尔 |
| 分类号 | C07D263/28;C07D263/14 | 主分类号 | C07D263/28 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.从四氢呋喃<img file="A2004100325520002C1.GIF" wi="494" he="249" />制备噁唑啉的方法，<img file="A2004100325520002C2.GIF" wi="563" he="251" />该方法包括，将四氢呋喃，其中R<sub>a</sub>是-COR(1)并且R<sub>b</sub>是氢、-COR(3)、-SO<sub>2</sub>R(2)或适宜的羟基保护基，用亲羰基的亲电试剂以能够有效产生噁唑啉，其中R<sub>b</sub>是氢、-COR(3)、-SO<sub>2</sub>R(2)或适宜的羟基保护基并且R<sub>c</sub>是H、-COR(3)或-SO<sub>2</sub>R(2)，的方式进行处理；其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地表示取代或未取代的烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||