| 发明名称 | 6－取代－5－氟－4－羟基嘧啶类化合物及其中间体、合成方法及用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及6－取代－5－氟－4－羟基嘧啶及其中间体α－氟代－β－酮酸酯、合成方法和用途。本发明提供了一种重要的化合物及其中间体：6－取代－5－氟－4－羟基嘧啶及α－氟代－β－酮酸酯。见其分子式本发明同时提供了上述化合物的合成方法，以2，3，3，3－四氟丙酸甲酯或乙酯为起始原料，经醇解、皂化水解、酰化得到相应α－氟代－β－酮酸酯产物。用α－氟代－β－酮酸酯在碱催化下与醋酸甲脒反应得到6－R－氟－4－羟基嘧啶产物。用本发明的α－氟代－丙酰乙酸酯合成6－乙基－5－氟－4－羟基嘧啶，进而可用6－乙基－5－氟－4－羟基嘧啶来合成第二代三唑类抗真菌新药伏立康唑(voriconazole)。本发明的合成方法安全、方便、高效。 | ||
| 申请公布号 | CN1539827A | 申请公布日期 | 2004.10.27 |
| 申请号 | CN200310108345.0 | 申请日期 | 2003.10.31 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 姜标;王亚平 |
| 分类号 | C07D239/34;C07J9/00;C07C69/716 | 主分类号 | C07D239/34 |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人 | 肖剑南;李昌群 |
| 主权项 | 1.一种6-取代-5-氟-4-羟基嘧啶，其分子式如下：<img file="A2003101083450002C1.GIF" wi="197" he="203" />式中m＝0或1，R＝C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>，芳基或St；其中当R＝C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>时，n＝3～7；<img file="A2003101083450002C2.GIF" wi="600" he="256" />或<img file="A2003101083450002C3.GIF" wi="441" he="226" />并且当R为芳基时，m仅为1；或者R为取代基为CH<sub>3</sub>、Cl、或CF<sub>3</sub>的取代苯基，萘基，m＝0或1。 | ||
| 地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 | ||