| 发明名称 | α－酮酰胺多元催化蛋白酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及多元催化蛋白酶(MCP)的α-酮酰胺抑制剂、含有这些抑制剂的组合物和这些MCP抑制剂的应用方法。本发明提供的MCP抑制剂适用于例如减少多种生理状态中肌肉质量损失的发生率。 | ||
| 申请公布号 | CN1172672C | 申请公布日期 | 2004.10.27 |
| 申请号 | CN98809973.X | 申请日期 | 1998.10.07 |
| 申请人 | 赛福伦公司 | 发明人 | 桑卡尔·查特吉;约翰·P·马拉姆 |
| 分类号 | A61K31/55;A61K31/495;A61K31/50;A61K31/40;C07D401/00;C07D405/00;C07D409/00;C07D411/00;C07D413/00;C07D415/00;C07D421/00;C07D241/02;C07D209/38;A61P21/00 | 主分类号 | A61K31/55 |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 丁业平;王维玉 |
| 主权项 | 1.具有式I结构的化合物或其可药用盐：<img file="C988099730002C1.GIF" wi="1058" he="354" />其中：R<sub>1</sub>选自-C≡N，-C(＝O)OR<sub>8</sub>、苯二甲酰亚氨基和-NHSO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>；R<sub>2</sub>是具有3-7个碳原子的环烷基；R<sub>3</sub>选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NHC(＝N-R<sub>5</sub>)-NH<sub>2</sub>、-R<sub>6</sub>-H、-R<sub>6</sub>-J、-R<sub>6</sub>-NO<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH<sub>2</sub>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-J；R<sub>4</sub>是-CH(CH<sub>2</sub>R<sub>7</sub>)-Q；R<sub>5</sub>是-NO<sub>2</sub>；R<sub>6</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-C(＝NH)-NH-；Q是-C(＝O)C(＝O)NH-X-A-Y；R<sub>7</sub>是苯基或具有1-8个碳原子的烷基，所述烷基任选地被苯基取代；R<sub>8</sub>选自氢和具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基任选地被一个或多个卤素原子取代；X是键；A是具有1-8个碳原子的亚烷基；Y是N(R<sub>13</sub>)-G；G是H、保护基团或SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>；或者基团-A-Y构成5-、6-或7-元内酰胺环；R<sub>9</sub>是具有1-6个碳原子的烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，所述芳基任选地被卤素取代；R<sub>13</sub>是H或具有1-6个碳原子的烷基；J是保护基团；n是5-10的整数；m是2-5的整数；条件是当X是键并且R<sub>3</sub>是-R<sub>6</sub>-H或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH<sub>2</sub>时，那么G是SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>。 | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||