头孢唑啉的制备方法

摘要

本发明公开了以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧苄基酯(简称GCLE)为原料制备头孢唑啉的方法。该方法包括如下步骤：1.使GCLE 7位在PCl₅/吡啶、醇等作用下裂解；2.裂解后的产物在碱存在下，与2-甲基-5-巯基-1.3.4-噻二唑和1H-四氮唑-1-乙酸形成的硫酯反应，制得7-(1H-四氮唑-1-基)-乙酰氨基-3-(2-甲基-1.3.4-噻二唑-5-基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯；3.在苯酚存在下使反应产物脱酯基。

主权项

1.制备头孢唑啉的方法，该方法包括如下步骤：a.在碱存在下使化合物(II)与化合物(III)反应，得到化合物(IV)；b.(IV)化合物脱酯基；其中式(II)中的X表示氯、溴或碘，式(II)和式(IV)中R1表示羧基保护基。