| 发明名称 | 4"－取代的－9－脱氧－9A－氮杂－9A－高红霉素A衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)化合物及其药学上可接受的盐。通式(1)化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及含有通式(1)化合物的药物组合物以及通过使用通式(1)化合物给药的治疗细菌和原生动物感染的方法。本发明还涉及制备通式(1)化合物的方法以及在制备中有用的中间体。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1172947C | 申请公布日期 | 2004.10.27 |
| 申请号 | CN98805922.3 | 申请日期 | 1998.05.29 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | B·S·布罗克;M·A·勒塔威克;金子卓史;秉薇·V·杨;E·A·格拉瑟;程恒淼 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70 | 主分类号 | C07H17/08 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.下式化合物或及其药学上可接受的盐，<img file="C988059220002C1.GIF" wi="1009" he="852" />其中：R<sup>1</sup>是H，羟基或甲氧基；R<sup>2</sup>是羟基；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，-CH<sub>2</sub>SR<sup>8</sup>，-CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>15</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(5-10员杂芳基)，其中m是0-4的整数，且前述R<sup>3</sup>基团可任选被1-3个R<sup>16</sup>基团取代；R<sup>4</sup>是H或苄氧羰基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>分别是甲基；R<sup>8</sup>是H，C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)，m是0-4的整数，其中前述R<sup>8</sup>基团，除了H，可任选被1-3个R<sup>16</sup>基团取代；或R<sup>8</sup>和R<sup>15</sup>可一起形成4-10员单环或5-10员杂芳环，其中所述杂芳环任选含有1或2个O原子，且前述的环可任选被1-3个R<sup>16</sup>基团取代；R<sup>9</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>15</sup>是H，C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，其中前述R<sup>15</sup>基团可任选被1-3个分别选自卤素和-OR<sup>9</sup>的取代基任选取代；每个R<sup>16</sup>独立选自卤素，氰基，硝基，三氟甲基，叠氮基，-C(O)R<sup>17</sup>，-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>17</sup>为H；条件是当R<sup>3</sup>是-CH<sub>2</sub>SR<sup>8</sup>时，R<sup>8</sup>不是氢。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格 | ||