发明名称 COMPUESTO DE 4-HETEROARIL-(5-MIEMBROS) ACIL PIRROLIDINA, FORMULACION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE, USO DEL MISMO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION
摘要 Compuesto de 4-heteroaril (de 5 miembros) acil pirrolidina de fórmula (1) donde: A representa OR1, NR1R2 o R1; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros; B representa C(O)R3, R3 es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo; C representa alquilo C1-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo; D representa un anillo heterocíclico de 5 miembros saturado o insaturado que comprende uno o más átomos de carbono, pudiendo estar cada uno de ellos independientemente, opcionalmente sustituido con R4 y R5, y de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre N, opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo C1-6, C(O)R3, SO2R3, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; O; y S, opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de oxígeno; pudiendo estar el anillo de 5 miembros unido a cualquier átomo de carbono endocíclico y pudiendo estar opcionalmente condensado por medio de dos átomos de carbono adyacentes a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 6 miembros saturado o insaturado que por sí mismo puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de carbono no condensado con alquilo C1-6, halo, OR8, C(O)NR6R7, C(O)R3, CO2H, CO2R3, NR6R7, NHC(O)R3, NHCO2R3, NHC(O)NR1R2, SO2NR1R2, SO2R3, nitro, ciano, oxo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, halo, OR8, C(O)NR6R7, C(O)R3, CO2H, CO2R3, NR6R7, NHC(O)R3, NHCO2R3, NHC(O)NR1R2, SO2NR1R2, SO2R3, nitro, ciano, oxo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, arilo y heteroarilo; y R8 representa hidrógeno, alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo; E representa hidrógeno o alquilo C1-6; F representa hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; y G representa hidrógeno, alquilo C1-6, heterociclilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; y sales, solvatos y ésteres de los mismos, con la condición de que cuando A es OR1, entonces R1 es distinto de terc-butilo. Formulación farmacéutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para fabricar un medicamento útil para el tratamiento de infecciones virales: Procedimiento para preparar dicho compuesto de fórmula (1). Estos compuestos se aplican como agentes antivirales, inhibidores del virus de hepatitis C (VHC).
申请公布号 AR037181(A1) 申请公布日期 2004.10.27
申请号 AR2002P104159 申请日期 2002.10.31
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 A61K31/4196;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/4439;A61P1/16;A61P31/12;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;(IPC1-7):C07D409/14;A61K31/40;A61K31/402;C07D207/08;C07D249/08;C07D333/08;C07D271/06;C07D213/06;C07D277/10 主分类号 A61K31/4196
代理机构 代理人
主权项
地址