新的去甲乌药碱及其药用盐的制备方法

摘要

本发明公开了去甲乌药碱及其药用盐的新的制备方法，采用2－(3，4－二甲氧基苯基)乙胺为原料，经过缩合、环合、氢化、脱甲氧基四步制得，总收率37％。和现有技术相比，采用廉价的3，4－二甲氧基苯乙胺为原料，省去了氢化铝锂，总收率提高3倍，和现有技术中后五步的收率相比从25.7％提高到37％，提高接近50％。本发明降低了成本，简化了操作，减少了反应的中的三废，降低了环境污染。

主权项

1、一种去甲乌药碱及其药用盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(II)和4-甲氧基苯乙酸(III)缩合制备N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)；(2)将N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)环合制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)；(3)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)氢化还原制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)；(4)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)脱甲氧基制得去甲乌药碱(I)，可选择的再和酸结合。