发明名称 NUEVAS DIAMIDAS DEL ACIDO PIRIMIDIN-4,6-DICARBOXILICO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE COLAGENESAS
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE PARA EL CASO a) R1 ES H, -ALQUIL-(C1-C6), R2 ES -ALQUIL-(C1-C6)- SUSTIUTIDO CON: ALQUIL(C1-C6)-O-ARIL(C1-C6), ALQUIL(C0-C6)-N(R8)-C(O)-O-ALQUIL(C1-C6), -(C(O)-N(R9)-(R10), -ARIL(C6-C14), -C(O)-N(R8)-ALQUIL(C0-C6)-ARILO(C6-C14), ENTRE OTROS; R3, R4, R5, R6, Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, -ALQUILO(C1-C6), -O-ALQUILO(C1-C6) QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR HALOGENOS, Y -S-ALQUILO-(C1-C6), O R4 Y R5 O R5 Y R6 FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, UN ANILLO DE 5 A 6 MIEMBROS AROMATICO CON HETEROATOMOS DE O, N O S. PARA EL CASO b) R2 ES -ALQUILO(C1-C6) SUSTITUIDO POR -C(O)-O-R8', -ALQUIL(C1-C6)-O-R8', -ARILO(C6-C14)-, Het, QUES ES UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO, MONO O BICICLICO DE 3 A 10 MIEMBROS DE 1 A 3 HETEROATOMOS DE N, S OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(3-METOXIBENCILAMINA)-6-(4-PROPILCARBAMOIL-BENCILAMIDA) DEL ACIDO PIRIMIDIN-4,6-CARBOXILICO, 4-(4-ISOPROPILCARBAMOIL-BENCILAMIDA)-6-(3-METOXIBENCILAMIDA ) DEL ACIDO PIRIMIDIN-4,6-CARBOXILICO, 4-(4-FLUORO-3-METILBENCILAMIDA)-6-[4(2-MORFOLIN-4-IL-2-OXOETOXI)BENCILAMIDA DE ACIDO PIRIMIDIN-4,6-CARBOXILICO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE ELABORACION. ESTOS COMPUESTOS SON POTENTES INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA DE MATRIZ 13 (COLAGENASA), POR SU SELECTIVIDAD CARECEN DE EFECTO EN LAS MMP 3 Y 8, SON UTILES PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ARTICULARES DEGENERATIVAS
申请公布号 PE06052004(A1) 申请公布日期 2004.10.15
申请号 PE20030108520 申请日期 2003.10.27
申请人 SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH 发明人 KLINGLER OTMAR;KIRSCH REINHARD;HABERMANN JORG;WEITHMANN KLAUS-ULRICH;ENGEL CHRISTIAN;PIRARD BERNARD
分类号 A61K31/505;A61P19/00;C07D239/28;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D471/04;(IPC1-7):C07D239/28 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
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