发明名称 具有抗血管生成、抗肿瘤和促凋亡活性的类维生素A衍生物
摘要 式(I)的化合物,其中R、R′、R″、A和D具有本文中所述的含义,可用作治疗以血管生成改变为特征的病理情况的药物和抗肿瘤药。
申请公布号 CN1537094A 申请公布日期 2004.10.13
申请号 CN02815008.2 申请日期 2002.07.18
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 L·默里尼;S·达尔拉维勒;S·潘科;G·吉安尼尼;C·皮萨诺;L·维斯丝
分类号 C07C62/32;C07C69/618;C07C59/54;C07C59/72;C07D317/50;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61K31/195;A61K31/192;A61K31/222;A61K31/36 主分类号 C07C62/32
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1、式(I)的化合物 <img file="A028150080002C1.GIF" wi="731" he="602" />其中: R代表烷基、环烷基、杂环烷基、苯基、取代的苯基、金刚烷基, 其中至少一个CH可以取代有C-卤素或C-烷基并且一个CH<sub>2</sub>可以被 O、S、CH-卤素、CH-芳基、CH-杂芳基、CH-芳基烷基、CH-杂芳基 烷基、CH-氨基取代; R′代表OR、OCOR、COR<sup>IV</sup>; R′-D代表O-(CH<sub>2</sub>)n-O;其中n=1-3; D代表H、OH、O-烷基、(CH<sub>2</sub>)n-NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)n-NH-烷基、 (CH<sub>2</sub>)n-OH,其中n=1-4; R″代表四唑、SO<sub>3</sub>H、NHSO<sub>3</sub>H、CHO、COOH、COO-烷基. CONHOH、CONH-芳基、CONH-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OH、CH<sub>2</sub>OR;PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>; CO-(CH<sub>2</sub>)n-芳基,其中n=0-4; R代表H、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、SO<sub>3</sub>H、 α或βD-和L-糖基; R<sup>IV</sup>代表H、OH、OR; [A]代表[C(R<sup>V</sup>,R<sup>VI</sup>)-C(R<sup>VII</sup>,R<sup>VIII</sup>)]n、[C(R<sup>IX</sup>)=C(R<sup>X</sup>)]n、[C≡C]n, 其中n=0-3; R<sup>V</sup>、R<sup>VI</sup>、R<sup>VH</sup>、R<sup>VIII</sup>代表H、烷基、卤素、OH、OR、NO<sub>2</sub>、 NH<sub>2</sub>、芳基、-O-、-CH<sub>2</sub>-、CX<sub>2</sub>-(其中X是卤素)、-CH(R)-;R<sup>IX</sup>、R<sup>X</sup>代表H、OH、卤素、烷基、芳基、CN、NO<sub>2</sub>、COOR。
地址 意大利罗马