发明名称 Derivados de 2-piridinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4- ona e 7-piridinil-2,3dihidroimidazo[1,2-a] pirimidin-5(1h)ona substituìdos
摘要 "DERIVADOS DE 2-PIRIDINIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO[1,2-a]PIRIMIDIN-4- ONA E 7-PIRIDINIL-2,3-DIHIDROIMIDAZO[1,2-a] PIRIMIDIN-5(1H)ONA SUBSTITUìDOS". A invenção refere-se a um derivado de pirimidona representado pela fórmula (I), ou um sal deste, onde X representa dois átomos de hidrogênio, um átomo de enxofre, um átomo de oxigênio ou um grupo C~ 1-2~ alquila e um átomo de hidrogênio; Y representa uma ligação, um grupo etenileno, um grupo etinileno, um átomo de oxigênio, um átomo de enxofre, um grupo sulfonila, um grupo sulfóxido, um grupo carbonila, um grupo hidroxilminometileno, um grupo dioxolano, um átomo de nitrogênio sendo opcionalmente substituído; ou um grupo metileno opcionalmente substituído; ou um grupo metileno opcionalmente substituído; R1 representa um anel de 2, 3 ou 4 piridinas opcionalmente substituído; R2 pode representar um grupo C~ 1-6~ alquila opcionalmente; um grupo C~ 3-6~ cicloalquila, um grupo C~ 1-4~ alquiltio, um grupo C~ 1-4~ alcóxi, um grupo C~ 1-2~ alquila perhalogenada, um grupo C~ 1-3~ alquila halogenada, um grupo feniltio, um grupo benzila, um anel de benzeno, um anel de indano, um anel de 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno, um anel de naftaleno, um anel piridina, um anel de pirrol, um anel de tiofeno, um anel de furano, ou um anel de imidazol; R3 e R4 representam, cada independentemente, um átomo de hidrogênio, um grupo C~ 1-6~ alquila, um grupo de hidróxi, um grupo C~ 1-4~ alcóxi ou um átomo de halogênio; R5 representa um átomo de hidrogênio, um grupo C~ 1-6~ alquila ou um átomo de halogênio; com a condição de que quando R3 e R4 representarem, cada, um átomo de hidrogênio, então R5 não seja um átomo de hidrogênio. A invenção refere-se também a um medicamento compreendendo o referido derivado ou um sal deste como um ingrediente ativo que é usado para o tratamento preventivo e/ou terapêutico de uma doença neurodegenerativa causada por atividade anormal de GSK3<225>, ou GSK3<225> e cdk5 / p25, tal como doença de Alzheimer.
申请公布号 BR0212896(A) 申请公布日期 2004.10.13
申请号 BR20020012896 申请日期 2002.09.19
申请人 SANOFI-SYNTHELABO;MITSUBISHI PHARMA CORPORATION 发明人 THIERRY GALLET;PATRICK LARDENOIS;ALISTAIR LOCHEAD;SEVERINE MARGUERIE;ALAIN NEDELEC;MOURAD SAADY;FRANCK SLOWINSKI;PHILIPPE YAICHE
分类号 A61K31/519;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P17/14;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/02;A61P27/06;A61P35/00;A61P43/00;C07D213/50;C07D213/60;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
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