发明名称 Derivados substituìdos de 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetraidropirimido-{1,2-a}pirimidin- 4-ona e 7-pirimidinil-2,3-diidroimidazo-{1,2-a}pirimi-din-5(1h)-on a para distúrbios neurodegenerativos
摘要 "DERIVADOS SUBSTITUìDOS DE 2-PIRIMIDINIL-6,7,8,9-TETRAIDROPIRIMIDO-{1,2-A}PIRIMIDIN- 4-ONA E 7-PIRIMIDINIL-2,3-DIIDROIMIDAZO-{1,2-A}PIRIMI-DIN-5(1H)-ON A PARA DISTúRBIOS NEURODEGENERATIVOS". A invenção diz respeito a um derivado de pirimidona representado pela fórmula (1) ou um sal deste em que: X representa dois átomos de hidrogênio, um átomo de enxofre, um átomo de oxigênio ou um grupo C~ 1~-2~ alquila e um átomo de hidrogênio; Y representa uma ligação, um grupo etenileno, um grupo etinileno, um átomo de oxigênio, um átomo de enxofre, um grupo sulfonila, um grupo sulfóxido, um grupo carbonila, um átomo de nitrogênio sendo opcionalmente substituído; ou um grupo metileno opcionalmente substituído; R1 representa um grupo pirimidina opcionalmente substituído; R3 pode representar um grupo C~ 1~-6~ alquila opcionalmente substituido por um grupo C~ 6~-10~ arilóxi ou um C~ 6~-10~ arilamino; um grupo C~ 3~-6~, cicloalquila, um grupo C~ 1~-4~ alquiltio, um grupo C~ 1~-4~ alcóxi, um grupo C~ 1~-2~ alquila peralogenada, um grupo C~ 1~-3~ alquila halogenada, um grupo feniltio, um grupo benzila, um anel de benzeno, um anel de indano, um anel de 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno, um anel de naftaleno, um anel de piridina, um anel de pirrol, um anel de tiofeno, um anel de furano ou um anel de imidazol; R3 e R4 representam cada um, independentemente, um átomo de hidrogênio, grupo C~ 1~-6~ alquila, um grupo hidróxi, um grupo C~ 1~-4~ alcóxi ou um átomo de halogênio; R5 representa um átomo de hidrogênio, um grupo C~ 1-6~ alquila ou um átomo de halogênio. A invenção também diz respeito a um medicamento compreendendo o dito derivado ou um sal deste como um ingrediente ativo que é usado para o tratamento preventivo e/ou terapêutico de uma doença neurodegenerativa causada por atividade normal de GSK3<225>3 OU GSK3<225>3 E cdk5/p25, como doença de alzheimer.
申请公布号 BR0212904(A) 申请公布日期 2004.10.13
申请号 BR20020012904 申请日期 2002.09.19
申请人 SANOFI-SYNTHELABO;MITSUBISHI PHARMA CORPORATION 发明人 THIERRY GALLET;PATRICK LARDENOIS;ALISTAIR LOCHEAD;SEVERINE MARGUERIE;ALAIN NEDELEC;MOURAD SAADY;FRANCK SLOWINSKI;PHILIPPE YAICHE
分类号 A61K31/519;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P17/02;A61P17/14;A61P19/08;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/34;A61P27/02;A61P27/06;A61P35/00;A61P35/02;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
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