发明名称 取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺衍生物
摘要 本发明涉及取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺衍生物,涉及生产所述衍生物的方法、涉及含这些化合物的药物和取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺衍生物对生产药物的用途。
申请公布号 CN1537100A 申请公布日期 2004.10.13
申请号 CN02813557.1 申请日期 2002.05.08
申请人 格吕伦塔尔有限公司 发明人 B·松德尔曼;C·毛尔;H·布施曼;B·赫勒
分类号 C07D213/36;A61K31/435;A61P25/00 主分类号 C07D213/36
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬
主权项 1.具有通式I的取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺衍生物,其中R1和R2相互独立地选自H;C1-8烷基或者C3-8环烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的;芳基或杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;或者通过C1-3亚烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;或者基团R1和R2一起形成环并且表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或者(CH2)3-6,其中R6选自H;C1-8烷基或者C3-8环烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的;芳基或杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;或者通过C1-3亚烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;R3选自H;C1-8烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的;C3-8环烷基、饱和或不饱和的,单-或多取代或者未取代的;芳基或杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;或者通过C1-3亚烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;SH、OH、F、Cl、I、Br、CN、NO2、OR26、NR27R28;其中R26选自饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-6烷基;饱和或不饱和的,单-或多取代或者未取代的C3-8环烷基;芳基或杂芳基,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH2、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;通过C1-3烷基结合的饱和或不饱和芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;其中R27和R28相互独立地选自H;饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-6烷基;饱和或不饱和的,单-或多取代或者未取代的C3-8环烷基;芳基或杂芳基,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;通过C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,饱和或不饱和的,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;或者基团R27和R28一起表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR29CH2CH2或者(CH2)3-6,其中R29选自H;饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-6烷基;饱和或不饱和的,单-或多取代或者未取代的C3-8环烷基;芳基或杂芳基,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;通过C1-3烷基结合的饱和或不饱和芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为未取代的或者由F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7、C4H9、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH3、OC2H5、OC3H7、OC4H9、SH和/或OH单-或多取代;R4选自H;饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-8烷基;或者C(X)R7、C(X)NR7R8、C(X)OR9、C(X)SR9、S(O2)R9;其中X=O或者S,其中R7选自H;C1-8烷基或者C3-8环烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的;芳基、杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的;通过饱和或不饱和的,分支或未分支的、取代或者未取代的C1-4烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的;其中R8选自H、饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-4烷基,或者基团R7和R8一起形成环并且表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或者(CH2)3-6,其中R10选自H;C1-8烷基或者C3-8环烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的;芳基或杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的,或者通过C1-3亚烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为单-或多取代或者未取代的;其中R9选自C1-8烷基或者C3-8环烷基,每一个为饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的;芳基、杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的;通过饱和或不饱和的,分支或未分支的、取代或者未取代的C1-4烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的;R5选自C3-8环烷基、芳基或杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的,-CHR11R12、-CHR11-CH2R12、-CHR11-CH2-CH2R12、-CHR11-CH2-CH2-CH2R12、-C(Y)R12、-C(Y)-CH2R12、-C(Y)-CH2-CH2R12或-C(Y)-CH2-CH2-CH2R12,其中Y=O,S或者H2,其中R11选自H;饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C1-7烷基;或饱和或不饱和的,分支或未分支的、单-或多取代或者未取代的C(O)O-C1-6烷基;并且其中R12选自H;C3-8环烷基、芳基或杂芳基,每一个为未取代或者单-或多取代的,或者R4和R5一起形成环上具有3-8个原子的,饱和或不饱和的,单-或多取代或者未取代的杂环化合物,所述杂环可以与其它的环任选稠合,任选为它们的外消旋体、它们的纯立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式,或者立体异构体的混合物的形式,特别是以任何比例混合的对映体或非对映体形式;为所描述的形式或者它们的酸或者它们的碱的形式或者它们的盐的形式,特别是生理上可相容的酸或者阳离子的生理上可相容的盐,或者为它们溶剂合物,特别是水合物的形式。
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