用于经鼻给药的含有咪唑并三嗪酮化合物的组合物

摘要

本发明涉及用于经鼻给药的含有咪唑并三嗪酮化合物的组合物。所述组合物除了含有所述cGMP PDE抑制剂以外，还含有少量局部麻醉剂。

主权项

1.包含至少一种cGMP PDE抑制剂和至少一种局部麻醉剂的组合物，条件是所述局部麻醉剂不是苯甲醇，其中所述cGMP PDE抑制剂是式(I)化合物及其盐、异构体和/或水合物，其中R¹代表氢或具有最高达4个碳原子的直链或支链烷基，R²代表具有最高达4个碳原子的直链烷基，R³和R⁴相同或不同，并代表具有最高达5个碳原子的直链或支链烷基链，其中所述烷基可任选被最高达2个相同或不同的选自羟基或甲氧基的取代基取代，或者R³和R⁴与氮原子一起形成哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基环或下式所示基团其中R⁷代表氢、甲酰基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基，或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基可任选被1-2个相同或不同的选自下列的取代基取代：羟基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧基羰基，或代表C_3-8-环烷基，在定义R³和R⁴时所提及的与氮原子一起形成的杂环可任选被1-2个相同或不同的选自下列的取代基取代、任选还偕取代：羟基、甲酰基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基，和/或在定义R³和R⁴时所提及的与氮原子一起形成的杂环可任选被具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基取代，所述烷基可任选被1-2个相同或不同的选自羟基或羧基的取代基取代，和/或在定义R³和R⁴时所提及的与氮原子一起形成的杂环可任选被N-连接的哌啶基或吡咯烷基取代，R⁵和R⁶相同或不同，并代表氢、具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基、羟基或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基。