| 主权项 |
1.一种通式I苯甲醯基胍衍生物其中R1表未经取代之苯基,或经选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、三氟甲基及咯基所组成之群之基团所取代之苯基,或表咯基、喃基或啶基,以自由硷或其与医药上可接受酸之对应酸加成盐之形式存在。2.一种化合物,其为4-(4-(2-咯羰基)-1-六氢基)-3-三氟甲基-苯甲醯基胍甲烷磺酸盐。3.一种化合物,其为4-(4-(4-氟苯羰基)-1-六氢基)-3-三氟甲基-苯甲醯基胍甲烷磺酸盐4.一种制备如申请专利范围第1项之通式I化合物之方法其特征在于用通式Ⅱ4-(1-六氢基)-3-三氟甲基苯甲酸与通式III化合物R1C(O)Q (III)其中Q为脱离基其可经六氢氮所取代,在佐剂存在下,反应得到通式IV苯甲酸衍生物将其悬浮在适当的溶剂中,并与于适当溶剂内之硷的溶液或悬浮液及胍盐之混合物相混合,并分离反应产物。5.如申请专利范围第4项之方法,其中该佐剂为羰基二咪唑。6.如申请专利范围第4项之方法,其中该溶剂为无水溶剂。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该无水溶剂为二甲基甲醯胺。8.如申请专利范围第4项之方法,其中该硷为氢化钠。9.如申请专利范围第4项之方法,其中该胍盐为胍盐酸盐。10.一种用于抑制Na+/H+交换之医药组合物,其包括根据申请专利范围第1至3项中任一项所述之化合物和其酸加成盐为活性成分。11.根据申请专利范围第1至3项中任一项所述之化合物,其可作为具有Na+/H+交换之抑制作用之医药组合物。12.根据申请专利范围第1项之化合物,或其酸加成盐,其可用以制备医疗绝血症所用之药物。 |
