发明名称 COMPOSICIONES OFTALMOLOGICAS DE INDAZOL COMO BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R Y Ry SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL(C1-C6); R2 ES H, ALQUIL(C1-C10), OH, ALQUENIL(C2-C6), -(CH2)nO(CH2)mOR, -(CH2)nALCOXI(C1-C6), -(CH2)nCICLOALQUILL(C3-C8), ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUIL(C1-C10), -(CH2)nCICLOALQUIL(C3-C8), -(CH2)nO(CH2)mOR, (CH2)nHETEROCICLIL(C3-C10), -(CH2)nCOOR, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALCOXI(C1-C6), OH, ALQUIL(C1-C6), COOR, SOqALQUIL(C1-C6), ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUIL(C1-C10), -(CH2)nARIL(C6-C10), -(CH2)nHETEROCICLIL(C3-C10), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-(3-{[6-(2-HIDROXIETIL)PIRIDINA-3-IL]CARBONIL}-6-METOXI-1H-INDAZOL-1-IL)-3,3-DIMETILBUTAN-2-ONA, DI-TER-BUTIL 4-{[1-(3,3-DIMETIL-2-OXOBUTIL)-6-METOXI-1-H-INDAZOL-3-IL]CARBONIL}HIDROXIETILBENCIL; ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS SON POTENTES BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, ESPECIALMENTE DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO Y CON ALTA CONDUCTANCIA (MAXI-K), AL BLOQUEARLOS INHIBEN LA PRODUCCION DE HUMOR ACUOSO Y POR ELLO DISMINUYE LA PIO, POR LO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON UNA ELEVADA PRESION INTRAOCULAR.TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION DEL COMPUESTO CON UNA FORMULACION TOPICA,Y CON OTRO AGENTE ACTIVO COMO UN BLOQUEADOR ß-ADRENERGICO COMO TIMOLOL, BETAXOLOL ENTRE OTROS, UN PARASIMPATICOMIMETICO COMO PILOCARPINA, UN SIMPATICOMIMETICO COMO EPINEFRINA, BRIMONIDINA, UN INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA, ENTRE OTROS
申请公布号 PE06922004(A1) 申请公布日期 2004.10.08
申请号 PE20030111520 申请日期 2003.11.05
申请人 MERCK AND CO., INC. 发明人 NATARAJAN SWAMINATHAN R.;DOHERTY JAMES B.;CHEN MENG-HSIN;TYNEBOR ROBERT M.;LIU LUPING
分类号 A61K31/416;A61P27/06;C07D231/56;C07F9/6503;(IPC1-7):C07D231/56 主分类号 A61K31/416
代理机构 代理人
主权项
地址