摘要 |
SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R Y Ry SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL(C1-C6); R2 ES H, ALQUIL(C1-C10), OH, ALQUENIL(C2-C6), -(CH2)nO(CH2)mOR, -(CH2)nALCOXI(C1-C6), -(CH2)nCICLOALQUILL(C3-C8), ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUIL(C1-C10), -(CH2)nCICLOALQUIL(C3-C8), -(CH2)nO(CH2)mOR, (CH2)nHETEROCICLIL(C3-C10), -(CH2)nCOOR, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALCOXI(C1-C6), OH, ALQUIL(C1-C6), COOR, SOqALQUIL(C1-C6), ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUIL(C1-C10), -(CH2)nARIL(C6-C10), -(CH2)nHETEROCICLIL(C3-C10), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-(3-{[6-(2-HIDROXIETIL)PIRIDINA-3-IL]CARBONIL}-6-METOXI-1H-INDAZOL-1-IL)-3,3-DIMETILBUTAN-2-ONA, DI-TER-BUTIL 4-{[1-(3,3-DIMETIL-2-OXOBUTIL)-6-METOXI-1-H-INDAZOL-3-IL]CARBONIL}HIDROXIETILBENCIL; ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS SON POTENTES BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, ESPECIALMENTE DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO Y CON ALTA CONDUCTANCIA (MAXI-K), AL BLOQUEARLOS INHIBEN LA PRODUCCION DE HUMOR ACUOSO Y POR ELLO DISMINUYE LA PIO, POR LO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON UNA ELEVADA PRESION INTRAOCULAR.TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION DEL COMPUESTO CON UNA FORMULACION TOPICA,Y CON OTRO AGENTE ACTIVO COMO UN BLOQUEADOR ß-ADRENERGICO COMO TIMOLOL, BETAXOLOL ENTRE OTROS, UN PARASIMPATICOMIMETICO COMO PILOCARPINA, UN SIMPATICOMIMETICO COMO EPINEFRINA, BRIMONIDINA, UN INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA, ENTRE OTROS |