| 发明名称 | 一种大规模制备单保护的顺式－1，4－丁烯二醇衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种大规模制备单保护的顺式－1，4－丁烯二醇衍生物的方法。单保护的顺式－1，4－丁烯二醇衍生物是制备新型H<SUB>2</SUB>受体拮抗剂—拉呋替丁的重要中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1534007A | 申请公布日期 | 2004.10.06 |
| 申请号 | CN03121454.1 | 申请日期 | 2003.03.31 |
| 申请人 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 发明人 | 高雪松;郭勇;陈曲 |
| 分类号 | C07B51/00;C07B41/12;C07C69/025;C07C67/00;C07D307/20 | 主分类号 | C07B51/00 |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.制备通式(I)的化合物的方法：<img file="A031214540002C1.GIF" wi="782" he="102" />式(I)式中，R<sub>1</sub>是公知的羟基保护基；该方法包括以下步骤：(i)将顺式-1，4-丁烯二醇进行羟基保护反应后，得到含式(I)化合物的混合物，直接将反应混合物与硅烷醚化试剂反应，得到含式(II)化合物的混合物。<img file="A031214540002C2.GIF" wi="909" he="106" />式(II)式中，R<sub>2</sub>是C<sub>1～3</sub>的烷基。(ii)将含式(II)化合物的混合物经纯化分离，得到得到高纯度的式(II)化合物；(iii)将(ii)得到的式(II)化合物脱除硅烷基，得到高纯度的式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 100089北京市海淀区四季青金庄3号 | ||