发明名称 一种催化合成甲基取代的嘧啶脲类衍生物的方法
摘要 一种催化合成甲基取代的嘧啶脲类衍生物的方法,采用一氧化碳为羰基化试剂,以取代的氨基嘧啶类衍生物和取代的硝基苯类化合物为原料,以硒为催化剂,三乙胺为助催化剂,在有机溶剂中于密闭的高压釜内进行反应。硝基苯上的取代基R<SUB>1</SUB>可为一种或多种给电子和/或吸电子基团或者为氢原子;硒的摩尔用量为底物的0.1~20%;有机碱为有机叔胺如三乙胺等其摩尔用量为反应底物的10~200%;反应底物与溶剂的摩尔比为:1∶1至1∶50;反应时间为:2~20小时;反应温度为:50~200℃;一氧化碳反应压力为表压1~10.0MPa。本发明操作简便,原料易得,反应步骤少,产率好。
申请公布号 CN1169796C 申请公布日期 2004.10.06
申请号 CN02148021.4 申请日期 2002.10.21
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 凌冈;陈金铸;陆世维
分类号 C07D239/28 主分类号 C07D239/28
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 周长兴
主权项 1、一种催化合成甲基取代的嘧啶脲类衍生物的方法,采用CO为羰基化试剂,以取代的硝基苯和取代的氨基嘧啶类衍生物为原料,以硒为催化剂,有机碱三乙胺为助催化剂,在有机惰性溶剂中于密闭的高压釜内进行反应;其中硝基苯上的取代基为甲基、乙基、苯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、羧基、甲酰基或乙酰基;氨基嘧啶类衍生物为2-氨基-4,6-二甲基嘧啶或4-氨基-2,6-二甲基嘧啶;催化剂硒的摩尔用量为底物的0.1-20%;有机碱三乙胺的摩尔用量为反应底物的10-200%;反应底物与溶剂的摩尔比为1∶1至1∶50;反应时间为2-20小时;反应温度为50-200℃;一氧化碳反应压力为表压1-10Mpa。
地址 116023辽宁省大连市中山路457号
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