以C<SUB>60</SUB>为载体的骨靶向治疗药物C<SUB>60</SUB>－AEDP及其用途

摘要

本发明涉及一种以C₆₀为载体的骨靶向治疗药物C₆₀-AEDP(1-氨基-1-甲基-1，1-二膦酸)及其在制备治疗骨疾病的药物中的应用。本发明合成反应是在非均相体系中进行的，采用四丁基氢氧化铵/四甲基氢氧化铵作为相转移剂载带AEDP进入有机相，合成C₆₀-AEDP，合成产物为单加成物和聚合物。动物实验表明大颗粒聚合物几乎全部被肺滞留，其它部分化合物能很快被生物体吸收，主要分布在骨，肌肉和皮毛中较少，且不能通过血脑屏障，最后主要通过肾脏排泄。

主权项

1、一种以C60为载体的骨靶向治疗药物，其是由1-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸在紫外光照射下与C60在相转移剂为四丁基氢氧化铵或四甲基氢氧化铵的非均相体系中进行反应，将所得黑棕色不透明水溶液除去不溶物，再浓缩干燥得到的产物。