| 发明名称 | 合成(3aS)－5,5－二氧代－2,3,3a,4－四氢－1H－吡咯并[2,1－c][1,2,4]苯并噻二嗪的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通过5，5-二氧代-2，3-二氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，2，4]苯并噻二嗪的对映选择性催化氢化工业合成式(I) (3aS)-5，5-二氧代-2，3，3a，4-四氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，2，4]苯并噻二嗪的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1169811C | 申请公布日期 | 2004.10.06 |
| 申请号 | CN02105790.7 | 申请日期 | 2002.04.18 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | E·福切尔;G·托米诺特;J－P·勒库夫;J·A·兰斯登;C·J·考布里 |
| 分类号 | C07D513/04;//(C07D513/04,209∶00,285∶00) | 主分类号 | C07D513/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.工业合成式(I)的(3aS)-5，5-二氧代-2，3，3a，4-四氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，2，4]苯并噻二嗪的方法，<img file="C021057900002C1.GIF" wi="657" he="288" />其特征在于在以下反应条件下，使式(II)的5，5-二氧代-2，3-二氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，2，4]苯并噻二嗪氢化，<img file="C021057900002C2.GIF" wi="642" he="280" />在有式(III)催化剂(R)-BINAP RuCl<sub>2</sub>(R，R)-DPEN存在的条件下，<img file="C021057900002C3.GIF" wi="1336" he="779" />催化剂用量为0.4-2毫摩尔/摩尔式(II)化合物，-在甲苯和异丙醇的混合物中，其中甲苯的比例为10-90％体积比，-在氢气压力为4×10<sup>5</sup>-2.5×10<sup>6</sup>帕斯卡下，-在温度40-90℃下，-在有溶解在醇溶剂中的碱存在的条件下，碱的用量为0.8-1.5摩尔/摩尔式(II)化合物，经分离及随后的重结晶后直接得到对映体过量高于80％的式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 法国塞纳河畔 | ||