胸腺五肽的制备方法

摘要

本发明公开了一种胸腺五肽的制备方法。本发明以Wang树脂做为固相载体与芴甲氧羰基保护的酪氨酸反应，生成酪氨酸树脂，以此做为起始原料，然后依次与芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸缩合反应，生成保护TP－5树脂后，用三氟醋酸裂解的方法将侧链保护基和TP－5同时从树脂上切下来，得到TP－5粗品。本发明的方法条件比较温和，去保护的方法简单易行，缩合过程中没有付产物DCU沉淀产生，便于将树脂洗涤干净，提高缩合产率，减少了杂质混入，以利于产品的纯化；本发明在保质保量得到目的物的基础上，无论从工艺的简化上、工序的节省上、操作的简化上都体现了它的优越性。

主权项

1.一种胸腺五肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液，加入到Wang树脂中，然后将DIC/DMF溶液加到树脂中，用碱性物质调pH为5-7，反应，获得Fmoc-Tyr(tBu)-Wang resin；(2)固相接肽：以步骤(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wang resin为起始原料，用保护氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽；(3)采用常规的方法进行酸解，收集酸解液中的反应产物，即为TP-5粗品。