发明名称 制备双氯氨胍或其衍生物之方法
摘要 一种自所述之水合物与氰基化合物开始以制备下列通式之双氯氨胍或其衍生物之新颖方法其中Y为卤素原子。该两种起始物质起初在C1-4-醇, C1-4-醇/水混合物之溶剂中或在对质子惰性之有机溶剂中转化成为下列通式之二胺基胍其中Y为卤素原子或甲苯磺醯基,其然后在C1-4-醇,C1-4-醇/水混合物之溶剂中或对质子惰性之有机溶剂/水混合物之溶剂中,在不需分离下,与下列通式之对-卤化苯甲醛直接反应以获得最终产物。
申请公布号 TWI221467 申请公布日期 2004.10.01
申请号 TW089101362 申请日期 2000.01.27
申请人 隆沙股份公司 发明人 保罗 汉索曼;史蒂芳 希尔布兰德
分类号 C07C281/18;C07C277/08 主分类号 C07C281/18
代理机构 代理人 林镒珠 台北市中山区长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种制备下列通式之双氯氨胍或其衍生物或 其盐类之方法, 其中X为卤素原子,其特征在于在第一步骤中,于C1-4 -醇,C1-4-醇/水混合物之溶剂中或在对质子惰性之 极性有机溶剂中,将水合物与下列通式之氰基化 合物反应 Y-CN Ⅱ 其中Y为卤素原子或甲苯磺醯基,以获得下列通式 之二胺基胍 其中Y系如上述所定义,且在第二步骤中,于C1-4-醇,C 1-4-醇/水混合物之溶剂中或水及对质子惰性之极 性有机溶剂之混合物中,在不需分离下,以下列通 式之对-卤化苯甲醛将上式Ⅲ化合物直接转化 其中X系如上述所定义,以获得式Ⅰ之最终产物。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于第一 步骤中之反应系在-30至50℃温度下进行。 3.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 所使用之氰基化合物为氯化氰。 4.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第二步骤中所使用之对-卤素苯甲醛为对-氯苯 甲醛。 5.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第二步骤中之反应系在50至90℃温度下进行。 6.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第一步骤中之反应系在C1-4-醇或C1-4-醇/水混合 物中进行,且第二步骤系在C1-4-醇/水混合物中进行 。
地址 瑞士