主权项 |
1.一种制备下列通式之双氯氨胍或其衍生物或 其盐类之方法, 其中X为卤素原子,其特征在于在第一步骤中,于C1-4 -醇,C1-4-醇/水混合物之溶剂中或在对质子惰性之 极性有机溶剂中,将水合物与下列通式之氰基化 合物反应 Y-CN Ⅱ 其中Y为卤素原子或甲苯磺醯基,以获得下列通式 之二胺基胍 其中Y系如上述所定义,且在第二步骤中,于C1-4-醇,C 1-4-醇/水混合物之溶剂中或水及对质子惰性之极 性有机溶剂之混合物中,在不需分离下,以下列通 式之对-卤化苯甲醛将上式Ⅲ化合物直接转化 其中X系如上述所定义,以获得式Ⅰ之最终产物。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于第一 步骤中之反应系在-30至50℃温度下进行。 3.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 所使用之氰基化合物为氯化氰。 4.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第二步骤中所使用之对-卤素苯甲醛为对-氯苯 甲醛。 5.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第二步骤中之反应系在50至90℃温度下进行。 6.根据申请专利范围第1或2项之方法,其特征在于 在第一步骤中之反应系在C1-4-醇或C1-4-醇/水混合 物中进行,且第二步骤系在C1-4-醇/水混合物中进行 。 |