取代的环己烷－1,4－二胺衍生物

摘要

本发明涉及取代的环己烷－1，4－二胺衍生物，其制备方法，包含所述化合物的药物，以及取代的环己烷－1，4－二胺衍生物在制备药物中的应用。

主权项

1.通式I取代的环己烷-1，4-二胺衍生物其中R¹和R²彼此独立地选自H；C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；或经由C_1-3-亚烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；其中R¹和R²不可以都是H，或者R¹和R²一起形成环，并代表CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR⁶CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R⁶选自H；C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；或经由C_1-3-亚烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；R³选自C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基、杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；经由饱和或不饱和的、支链或无支链的、取代或未取代的C_1-4-烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；R⁴选自H、C_1-8-烷基，所述烷基是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；或C(X)R⁷、C(X)NR⁷R⁸、C(X)OR⁹、C(X)SR⁹、S(O₂)R⁹，其中X＝O或S，其中R⁷选自H、C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基、杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；经由饱和或不饱和的、支链或无支链的、取代或未取代的C_1-4-烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；其中R⁸选自H、C_1-4-烷基，所述烷基是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的，或者R⁷和R⁸一起形成环，并代表CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR¹⁰CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R¹⁰选自H；C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；或经由C_1-3-亚烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；其中R⁹选自C_1-8-烷基或C_3-8-环烷基，所述基团分别是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；芳基、杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；经由饱和或不饱和的、支链或无支链的、取代或未取代的C_1-4-烷基键合的芳基、C_3-8-环烷基或杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；R⁵选自C_3-8-环烷基、芳基或杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的；-CHR¹¹R¹²、-CHR¹¹-CH₂R¹²、-CHR¹¹-CH₂-CH₂R¹²、-CHR¹¹-CH₂-CH₂-CH₂R¹²、-C(Y)R¹²、-C(Y)-CH₂R¹²、-C(Y)-CH₂-CH₂R¹²或-C(Y)-CH₂-CH₂-CH₂R¹²，其中Y＝O、S或H₂，其中R¹¹选自H、C_1-7-烷基，所述烷基是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；或C(O)O-C_1-6-烷基，所述基团是饱和或不饱和的、支链或无支链的、单取代或多取代或未取代的；且其中R¹²选自H；C_3-8-环烷基、芳基或杂芳基，所述基团分别是未取代或单取代或多取代的，或者R⁴和R⁵一起形成在环中具有3-8个原子的杂环基，所述杂环基是饱和或不饱和的；单取代或多取代或未取代的，所述杂环基可任选与另外的环稠合，条件是：■  如果R³是取代或未取代的苯基，并且R¹或R²当中至少有一个是H或C_1-8-烷基，则R⁴不可以是烷基，并且R⁴和R⁵不可以一起形成杂环基，或者■  如果R³是未取代的苯基，并且R¹和R²一起代表(CH₂)₅，则R⁴选自H或C_1-8-烷基，Y不是O或S，且R⁵不是C_1-6-烷基，所述化合物可任选呈其外消旋体形式，其纯的立体异构体，特别是对映体或非对映体形式，或立体异构体，特别是对映体或非对映体以任何混和比例的混合物形式；其制备的形式，或其酸或其碱的形式，或其盐，特别是生理可接受盐或生理可接受酸或阳离子的盐形式；或其溶剂化物，特别是水合物的形式。