发明名称 用于制备抗组胺哌啶衍生物的新中间体
摘要 本发明涉及用于制备下式的某些抗组胺哌啶衍生物的新中间体和方法,其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;R<SUB>1</SUB>代表氢或羟基;R<SUB>2</SUB>代表氢;R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起在带有R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>的碳原子之间形成第二个键;n是整数1-5;m是整数0或1;R<SUB>3</SUB>代表-COOH或-COO烷基,其中烷基部分具有1-6个碳原子,是直链或支链的;A是氢或羟基;及其药物上可接受的盐和各个光学异构体,条件是当R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起在带有R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>的碳原子之间形成第二个键时或当R<SUB>1</SUB>代表羟基时,m是整数0。∴
申请公布号 CN1168717C 申请公布日期 2004.09.29
申请号 CN94193031.9 申请日期 1994.05.26
申请人 默里尔药物公司 发明人 R·C·卡鲁斯;R·M·斯特罗姆;C·L·斯克特奇尼;W·J·克鲁佩;R·A·沃尔夫;A·A·卡里;D·E·鲁迪斯尔;G·帕佐尼;D·A·海;W·W·吴
分类号 C07D211/14;C07D211/22;C07D211/46;C07D211/70 主分类号 C07D211/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李瑛
主权项 1.一种下式的化合物或其药物上可接受的盐或各个光学异构体,<img file="C941930310002C1.GIF" wi="706" he="559" />其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;R<sub>1</sub>代表氢或羟基;R<sub>2</sub>代表氢;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起在连接出R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的碳原子之间形成第二个键;n是整数1-5;m是整数0或1;R<sub>5</sub>是Br,Cl,I,CN或-CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与氮原子-起形成吡咯烷、哌啶或吗啉,条件是R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>不能同时代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;A是氢或羟基;条件是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起在连接出R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的碳原子之间形成第二个键时或当R<sub>1</sub>代表羟基时,m是整数0。
地址 美国俄亥俄